Cyclic Pifithrin-α hydrobromide の分子構造、CAS番号: 511296-88-1
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1)
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別名:
2-(4-Methylphenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazole, HBr
アプリケーション:
Cyclic Pifithrin-α hydrobromideはピフィトリン-αの環状アナログである
CAS 番号:
511296-88-1
純度:
≥95%
分子量:
349.29
分子式:
C16H16N2S•HBr
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環状ピフィトリン-α臭化水素酸塩は、低分子のp53阻害剤であるピフィトリンαの環状類似体である。p53依存性のp53応答性遺伝子の転写活性化を可逆的に阻害し、p53が介在するアポトーシスを可逆的に阻害するが、親化合物よりも細胞毒性は低い。強力なSTAT6転写阻害剤。この化合物は、マウス胸腺細胞におけるデキサメタゾン誘導細胞死をEC50値2.01muMで阻止することが示されている。抗微小管剤との併用により、p53欠損腫瘍を放射線療法や化学療法に対して感作し、標的細胞のアポトーシスを増加させる。
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1) 参考文献
- mdxマウスの筋ジストロフィーにおけるp53を介したTNFのシグナル伝達を阻害するためのピフィトリンの使用。 | Waters, FJ., et al. 2010. Mol Cell Biochem. 337: 119-31. PMID: 19859789
- p53阻害剤としてのイミダゾロ[2,1-b]ベンゾチアゾール誘導体の合成と生物学的評価。 | Christodoulou, MS., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 1649-57. PMID: 21324703
- p53阻害剤pifithrin-αおよびその縮合生成物pifithrin-βによるアリール炭化水素受容体誘導に関する生物学的および化学的研究。 | Fernández-Cruz, ML., et al. 2011. Life Sci. 88: 774-83. PMID: 21362431
- ピフィトリンβのようなp53機能阻害剤は, ヒトSH-SY5Y細胞におけるアルツハイマー病ペプチド非β-アミロイド成分効果を打ち消す。 | Da Pozzo, E., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 390-9. PMID: 24646317
- ラット海馬の長期増強において, Sirt1はp53の安定性とその標的であるS100Bの発現を制御する。 | Lisachev, PD., et al. 2016. Bull Exp Biol Med. 160: 432-4. PMID: 26902357
の阻害剤である：
p53.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, 10 mg | sc-361164 | 10 mg | $231.00 | |||
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, 50 mg | sc-361164A | 50 mg | $938.00 |