Clevudine (CAS 163252-36-6)
別名:
1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine- 2,4-dione; 1-(2-Deoxy-2-fluoro-beta-L-arabinofuranosyl)-5-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
CAS 番号:
163252-36-6
分子量:
260.22
分子式:
C10H13FN2O5
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抗ウイルス化合物のクレブジンはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤 (NRTI) として作用する。作用機序にはHBVゲノム複製に関与するウイルスDNAポリメラーゼの阻害が関与する。クレブジンは酵素を競合的に阻害することにより、天然基質のデオキシリボヌクレオシド三リン酸の結合を阻害する。研究はクレブジンのいくつかの有益な効果を示している。それは、HBV複製を阻害し、肝臓中のHBV DNAレベルを低下させ、血清中のHBV抗原レベルを低下させる能力を示している。さらに,クレブジンは,肝臓損傷のマーカーであるアラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT) レベルを低下させることにより,動物モデルにおいて有望性を示した。特に,クレブジンはHIV,単純ヘルペスウイルス (HSV) およびサイトメガロウイルス (CMV) を含む種々のウイルスに対して活性を示している。
Clevudine (CAS 163252-36-6) 参考文献
- B型肝炎ウイルスのウッドチャック感染モデルにおける, クレブジンとエムトリシタビンの併用と, アデノウイルスを介したγインターフェロンのデリバリーの効果。 | Jacquard, AC., et al. 2004. Antimicrob Agents Chemother. 48: 2683-92. PMID: 15215126
- クレブジンは肝炎デルタウイルスのウイルス血症を抑制する：慢性感染ウッドチャックを用いたパイロット試験。 | Casey, J., et al. 2005. Antimicrob Agents Chemother. 49: 4396-9. PMID: 16189132
- B型慢性肝炎に対するクレブジンによる長期療法は, ミトコンドリアDNAの枯渇を特徴とするミオパチーと関連する可能性がある。 | Seok, JI., et al. 2009. Hepatology. 49: 2080-6. PMID: 19333909
- B型慢性肝炎に対するクレブジン：抗ウイルス効果, 効果の予測因子, およびミオパシーの発現。 | Jang, JH., et al. 2011. J Viral Hepat. 18: 84-90. PMID: 20196804
- ナイーブなB型慢性肝炎患者におけるクレブジンによる初期治療の有効性。 | Yang, HW., et al. 2010. Korean J Intern Med. 25: 372-6. PMID: 21179274
- クレブジンによって誘発されたウイルス反応は, HBsAg価の継続的な低下と関連しており, 治療中止後も持続した。 | Lee, HS., et al. 2011. J Gastroenterol. 46: 410-4. PMID: 21181212
- 治療歴のない慢性B型肝炎ウイルス感染患者に対するクレブジンとエンテカビルの比較：2年間の追跡データ。 | Yoon, EL., et al. 2011. J Clin Gastroenterol. 45: 893-9. PMID: 21617542
- 高用量クレブジンはINS-1E細胞におけるミトコンドリア機能とグルコース刺激インスリン分泌を障害する。 | Jang, YO., et al. 2012. BMC Gastroenterol. 12: 4. PMID: 22230186
- 抗ウイルス薬未使用のB型慢性肝炎患者におけるクレブジンの長期治療成績。 | Kim, SB., et al. 2012. World J Gastroenterol. 18: 6943-50. PMID: 23322992
- ヌクレオシド類似体クレブジンによるB型肝炎ウイルス逆転写酵素タンパク質のプライミングとDNA合成の非競合的阻害。 | Jones, SA., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 4181-9. PMID: 23774432
- 未治療のB型慢性肝炎患者を対象に, 低用量クレブジン＋アデフォビル併用療法とクレブジン単独療法を比較した無作為化非盲検試験。 | Tak, WY., et al. 2014. Hepatol Int. 8: 375-81. PMID: 25101150
- クレブジン抵抗性B型慢性肝炎の管理：多施設コホート研究。 | Cho, EY., et al. 2017. Gut Liver. 11: 129-135. PMID: 27538443
- クレブジン誘発ミトコンドリアミオパシー。 | Park, SH., et al. 2017. J Korean Med Sci. 32: 1857-1860. PMID: 28960041
- クレブジンは, M2マクロファージの極性化を制御することにより, ブレオマイシン誘発性早期肺線維症を抑制する。 | Li, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108271. PMID: 34700113
- B型肝炎ウイルス治療薬クレブジン（L-FMAU）の保護基非含有合成。 | Tremblay, T., et al. 2022. Org Biomol Chem. 20: 8859-8863. PMID: 36331415
の阻害剤である：
Hep B Pol.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Clevudine, 250 mg | sc-500848 | 250 mg | $535.00 |