Chk2 Inhibitor の分子構造、CAS番号: 724708-21-8
Chk2 Inhibitor 抑制剤 (CAS 724708-21-8)
別名:
5-(2-Amino-5-oxo-1,5-dihydroimidazol-4-ylidine)-3,4,5,10-2H-azepino[3,4-b]indol-1-one
アプリケーション:
Chk2 Inhibitorは、アポトーシスと細胞周期停止を媒介するチェックポイントキナーゼ阻害剤です。
CAS 番号:
724708-21-8
純度:
≥95%
分子量:
295.3
分子式:
C15H13N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Chk2阻害剤は、アポトーシスと細胞周期の停止を仲介するインドロアゼピン系チェックポイントキナーゼ阻害剤である。チェックポイントキナーゼ2は、DNA損傷やゲノムの不安定化によって活性化され、最終的にアポトーシスを引き起こす。メカニズム研究では、Chk2阻害剤はChk2のThr68での自己リン酸化を引き起こし、Chk2のATP結合ポケットを標的とする。さらなる研究は、Chk2阻害剤がインターロイキン-2（IL-2）、TNF-α、MEK-1、GSK-3 βにも影響を及ぼすことを示している。
Chk2 Inhibitor 抑制剤 (CAS 724708-21-8) 参考文献
- ヒメニアルジシン誘導体によるサイトカイン産生抑制。 | Sharma, V., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3700-3. PMID: 15214798
- ヒメニアルジシン由来のインドロアゼピンによるチェックポイントキナーゼ活性の強力な阻害。 | Sharma, V. and Tepe, JJ. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 4319-21. PMID: 15261294
- 細胞周期チェックポイントキナーゼCHK2は, DNA損傷によって誘導されるTTK/hMps1の安定化を媒介する。 | Yeh, YH., et al. 2009. Oncogene. 28: 1366-78. PMID: 19151762
- アルキル化誘導性遺伝毒性ストレスにおけるPARP阻害は, ATMを介した細胞周期チェックポイント応答をシグナルする。 | Carrozza, MJ., et al. 2009. DNA Repair (Amst). 8: 1264-72. PMID: 19717351
- 新規Chk2阻害剤PV1019[7-ニトロ-1H-インドール-2-カルボン酸{4-[1-(グアニジノヒドラゾン)-エチル]-フェニル}-アミド]によるチェックポイントキナーゼ2(Chk2)の細胞抑制とカンプトテシンおよび放射線の増強。 | Jobson, AG., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 816-26. PMID: 19741151
の阻害剤である：
Chk1, Chk2, MEK-1, PNK.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Chk2 Inhibitor, 500 µg | sc-203885 | 500 µg | $458.00 |