Date published: 2025-9-7

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CHIR-124 (CAS 405168-58-3)

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別名:
(S)-3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one
アプリケーション:
CHIR-124はChk1の強力な阻害剤である
CAS 番号:
405168-58-3
分子量:
419.91
分子式:
C23H22ClN5O
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クイックリンク

CHIR-124はチェックポイント・キナーゼ1(Chk1)の強力な阻害剤であり、そのIC50値は0.3 nMである。Chk1はATP依存性のセリン・スレオニンキナーゼであり、DNA複製のチェックポイント監視システムにとって非常に重要である。CHIR-124は、トポイソメラーゼ毒と相互作用することにより、多くの癌細胞株の増殖抑制を促進する。


CHIR-124 (CAS 405168-58-3) 参考文献

  1. 新規の強力なChk1阻害剤であるCHIR-124は, in vitroおよびin vivoにおいてトポイソメラーゼI毒物の細胞毒性を増強する。  |  Tse, AN., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 591-602. PMID: 17255282
  2. S期チェックポイントはDNA複製の開始と伸長の両方に影響する:単細胞および-DNAファイバー解析。  |  Seiler, JA., et al. 2007. Mol Cell Biol. 27: 5806-18. PMID: 17515603
  3. 選択的CHK1阻害剤Chir-124による放射線増感:p53および細胞周期チェックポイントの影響。  |  Tao, Y., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 1196-205. PMID: 19305158
  4. チェックポイントキナーゼ1(Chk1)のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤耐性機構における役割。  |  Lee, JH., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 19629-34. PMID: 22106282
  5. 化学療法薬の時空間動態効果を評価するための多細胞腫瘍スフェロイドモデル:膵臓がんにおけるゲムシタビン/CHK1阻害剤併用療法への応用。  |  Dufau, I., et al. 2012. BMC Cancer. 12: 15. PMID: 22244109
  6. ATRキナーゼの低分子阻害剤はリンパ腫細胞のUVA照射に対する感受性を高める。  |  Biskup, E., et al. 2016. J Dermatol Sci. 84: 239-247. PMID: 27743911
  7. 膵臓癌の統合モデルにおいて細胞周期チェックポイント機能を協調的に標的とする。  |  Chung, S., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 2290-2304. PMID: 30538111
  8. 細胞ベースのハイスループットスクリーニングにより, P糖タンパク質(Pgp)を介した多剤耐性を克服する阻害剤が同定された。  |  Zahra, R., et al. 2020. PLoS One. 15: e0233993. PMID: 32484843
  9. MYC駆動性腫瘍におけるCHK1とmTORの相乗的標的化。  |  Song, X., et al. 2021. Carcinogenesis. 42: 448-460. PMID: 33206174
  10. 計算フラグメント結合によるキナーゼ阻害剤化学空間の効率的なヒット・ツー・リード探索。  |  Andrianov, GV., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 5967-5987. PMID: 34762402
  11. シンタキシン18はDNA損傷応答と上皮間葉転換を制御し, 肺がんの放射線耐性を促進する。  |  Thumser-Henner, C., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 529. PMID: 35668077
  12. ATR阻害は, 複製カタストロフィーを誘導することにより, ERCC1欠損およびp53欠損に伴うプラチナ製剤耐性を克服する。  |  Heyza, JR., et al. 2023. NAR Cancer. 5: zcac045. PMID: 36644397
  13. FBXW7の機能喪失は, MAP4およびERKリン酸化の上昇を介して食道扁平上皮癌の進行を促進する。  |  Pan, Y., et al. 2023. J Exp Clin Cancer Res. 42: 75. PMID: 36991467
  14. MRN複合体は, ATR-Chk1経路を介して肝再生における胆道由来肝細胞を維持する。  |  Song, J., et al. 2023. NPJ Regen Med. 8: 20. PMID: 37024481

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CHIR-124, 2 mg

sc-364463
2 mg
$97.00