Cercosporamide の分子構造、CAS番号: 131436-22-1
Cercosporamide (CAS 131436-22-1)
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別名:
(R)-8-Acetyl-9,9a-dihydro-1,3,7-trihydroxy-9aβ-methyl-9-oxodibenzofuran-4-carboxamide
アプリケーション:
Cercosporamideは選択的で強力なMnk2およびJAK3阻害剤である
CAS 番号:
131436-22-1
純度:
>95%
分子量:
331.3
分子式:
C16H13NO7
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Cercosporamideは真菌由来の低分子化合物で、特にCercospora種が産生する二次代謝産物として同定された。主にマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路、特に真菌のPkc1シグナル伝達経路を強力かつ特異的に阻害することで知られている。この経路は、成長、分化、外的ストレスへの応答など、様々な細胞プロセスに重要である。セルコスポラミドに関する科学的研究は、主に真菌の生化学的経路を解明するツールとしての可能性を探ってきた。MAPK経路を阻害することで、セルコスポラミドは細胞壁の合成と完全性を破壊し、感受性のある真菌の細胞死に導くことができる。この作用は、真菌の病原性や環境ストレスに対する抵抗性メカニズムの解明を目的とした研究において特に価値が高い。さらに、セルコスポラミドは生化学的アッセイに利用され、様々なキナーゼに対する阻害作用を研究し、キナーゼ関連のシグナル伝達経路の理解に大きく貢献している。特定のキナーゼを選択的に阻害する一方で、他のキナーゼは温存するというこの化合物の能力は、複雑な生物システムにおけるこれらの酵素の役割を説明する上で、細胞生物学における有用なプローブとなっている。
Cercosporamide (CAS 131436-22-1) 参考文献
- 抗真菌天然物として知られるセルコスポラミドをハイスループットスクリーニングにより選択的Pkc1キナーゼ阻害剤として発見した。 | Sussman, A., et al. 2004. Eukaryot Cell. 3: 932-43. PMID: 15302826
- 内生性Phoma属植物由来フランジオンphomodioneの精製, 同定および活性。 | Hoffman, AM., et al. 2008. Phytochemistry. 69: 1049-56. PMID: 18070629
- 新規抗高血糖薬としての(-)-Cercosporamide誘導体。 | Furukawa, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 724-6. PMID: 19109017
- 自己毒性真菌二次代謝産物の発酵生産。 | Singh, MP., et al. 2010. J Ind Microbiol Biotechnol. 37: 335-40. PMID: 20033470
- 強力な選択的PPARγモジュレーターとしての新規(-)-Cercosporamide誘導体の合成と生物学的評価。 | Furukawa, A., et al. 2012. Eur J Med Chem. 54: 522-33. PMID: 22727448
- セルコスポラミドによるMnkキナーゼ活性阻害と急性骨髄性白血病前駆体に対する抑制効果。 | Altman, JK., et al. 2013. Blood. 121: 3675-81. PMID: 23509154
- セルコスポラミドのベンゾフラン系アナログの合成と非小細胞肺癌細胞株に対する抗増殖活性。 | Bazin, MA., et al. 2013. Eur J Med Chem. 69: 823-32. PMID: 24121233
- セルコスポラミドによる真核開始因子4Eのリン酸化阻害は, ヒト肝細胞癌の血管新生, 増殖, 生存を選択的に抑制する。 | Liu, Y., et al. 2016. Biomed Pharmacother. 84: 237-243. PMID: 27662474
- セルコスポラミドCaPkc1阻害剤から着想したベンゾフロ[3,2-d]ピリミジン：合成とフルコナゾール感受性回復の評価. | Dao, VH., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2250-2255. PMID: 29853332
- セルコスポラミドはゼブラフィッシュの骨形成タンパク質受容体I型キナーゼ活性を阻害する。 | Hoeksma, J., et al. 2020. Dis Model Mech. 13: PMID: 32820031
- 腎細胞癌において, セルコスポラミドによるMNK/eIF4E阻害が血管新生TKIおよびmTOR阻害薬に対する反応を増強するという前臨床エビデンス。 | Chen, S., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 530: 142-148. PMID: 32828276
- PimおよびCLK1キナーゼの二重阻害剤としてのセルコスポラミドから誘導されたジベンゾフラン誘導体。 | Dao, VH., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34770981
- (1,3)-β-グルカン合成に関与する酵母遺伝子KNR4のクローニングと特性解析。 | Hong, Z., et al. 1994. Mol Cell Biol. 14: 1017-25. PMID: 8289782
の阻害剤である：
ATP5A, eIF4E, JAK, JAK3, Mnk1, Mnk2, PP2A-Aα.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cercosporamide, 500 µg | sc-202095 | 500 µg | $300.00 | |||
Cercosporamide, 2.5 mg | sc-202095A | 2.5 mg | $1200.00 |