Date published: 2025-9-9

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Celiprolol Hydrochloride (CAS 57470-78-7)

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別名:
1-{3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-3,3-diethylurea hydrochloride
アプリケーション:
Celiprolol Hydrochlorideは心臓選択性β1-AR阻害剤です
CAS 番号:
57470-78-7
純度:
≥95%
分子量:
415.95
分子式:
C20H33N3O4•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

セリプロロール塩酸塩は,潜在的な抗狭心症および降圧特性を有する心選択的β1‐AR(アドレナリン受容体)遮断薬である。アドレナリン受容体またはアドレナリン受容体は、様々な交感神経系の活動に関与するGタンパク質共役タンパク質である。β1-ARは主に心拍出量に関連する。


Celiprolol Hydrochloride (CAS 57470-78-7) 参考文献

  1. 糖尿病自然発症ラットの冠動脈内皮細胞における一酸化窒素産生障害はテトラヒドロビオプテリン欠乏に起因する。  |  Meininger, CJ., et al. 2000. Biochem J. 349: 353-6. PMID: 10861247
  2. 腫瘍壊死因子αは3T3-L1脂肪細胞において脂肪細胞特異的遺伝子を抑制し, 前脂肪細胞遺伝子の発現を活性化する:TNFαによる核因子κBの活性化は必須である。  |  Ruan, H., et al. 2002. Diabetes. 51: 1319-36. PMID: 11978627
  3. セリプロロールはラットのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ, エンドセリン-1およびトランスフォーミング成長因子β(1)遺伝子を阻害する。  |  Tsubokou, Y., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 457: 85-93. PMID: 12464353
  4. セリプロロールは一酸化窒素の放出を介して冠血流を増加させ, 心筋虚血の重症度を軽減する。  |  Asanuma, H., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 41: 499-505. PMID: 12658050
  5. セリプロロールはPI3K-Akt経路を介してeNOSを活性化し, 酸化ストレスによって誘導されるNF-κBを介してVCAM-1を抑制する。  |  Kobayashi, N., et al. 2003. Hypertension. 42: 1004-13. PMID: 14557279
  6. 血管拡張作用のあるβ遮断薬であるセリプロロールは, マウスにおいて, 一酸化窒素依存的な機序により, 圧負荷による心肥大を抑制し, 心不全への移行を予防する。  |  Liao, Y., et al. 2004. Circulation. 110: 692-9. PMID: 15262839
  7. 選択的β1遮断薬であるセリプロロールは, ウサギ心筋梗塞モデルにおいて, 一酸化窒素の産生を介して梗塞サイズを縮小させる。  |  Chen, X., et al. 2007. Circ J. 71: 574-9. PMID: 17384462
  8. セリプロロールは, スーパーオキシド産生抑制による一酸化窒素機能の亢進を介して, 自家静脈グラフトの内膜肥厚を抑制する。  |  Hattori, K., et al. 2007. J Vasc Surg. 46: 116-23. PMID: 17606127
  9. セリプロロールは単離ブタ冠動脈においてβ(3)-アドレナリン受容体依存性の弛緩を誘導する。  |  Abdelkrim, MA., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 791-6. PMID: 24144049
  10. 高血圧ラット(SHR)と正常血圧ラット(WKY)における炎症性サイトカインの血清濃度に対するセリプロロールの効果。  |  Andrzejczak, D. and Górska, D. 2014. Pharmacol Rep. 66: 68-73. PMID: 24905309
  11. セリプロロール:ユニークな選択的アドレナリン受容体モジュレーター。  |  Nawarskas, JJ., et al. 2017. Cardiol Rev. 25: 247-253. PMID: 28742547
  12. 血管性エーラス・ダンロス症候群のマウスモデルにおいて, セリプロロールは大動脈の生体力学的完全性を改善するが, ロサルタンは改善しない。  |  Dubacher, N., et al. 2020. Cardiovasc Res. 116: 457-465. PMID: 31056650
  13. ハイフン質量法とNMR法を用いた塩酸セリプロロールの分解生成物のキャラクタリゼーション。  |  Sahu, A., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113953. PMID: 33618130
  14. セリプロロールの薬理ゲノミクス-セリプロロールの薬物動態におけるP-糖タンパク質と有機アニオン輸送ポリペプチド1A2の役割の証拠。  |  Hirvensalo, P., et al. 2022. Clin Transl Sci. 15: 409-421. PMID: 34585840

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Celiprolol Hydrochloride, 10 mg

sc-211051
10 mg
$199.00

Celiprolol Hydrochloride, 50 mg

sc-211051A
50 mg
$910.00