Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 の分子構造
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053
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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053は、GSK-3α/βに対する選択性を維持しながらCDK1/CDK5/CK1活性の阻害剤です
分子量:
435.5
分子式:
C23H27N7O•H2O
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Cdk/CKI阻害剤である(R)-DRF053は、細胞透過性のATP結合ポケットを標的とする(R)-Roscovitine誘導体であり、GSK-3α/βに対する選択性を維持しながら、CDK1/CDK5/CK1活性を阻害する作用においてRoscovitineよりも強力である。(R)-DRF053のCDK/CK1二重特異性が、APP発現N2A細胞からのβ40産生に対する(R)-Roscovitineよりも優れた活性を示す理由であると考えられる。
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 参考文献
- CR8は, 強力かつ選択的な, ロスコビチン由来のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。 | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
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- 神経変性疾患の新たな標的としてのプロテインキナーゼCK1およびCK2。 | Perez, DI., et al. 2011. Med Res Rev. 31: 924-54. PMID: 20577972
- プロテインキナーゼCK1αは赤血球の生存を制御する。 | Zelenak, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 29: 171-80. PMID: 22415086
- 強力な抗増殖作用を有する高選択的カゼインキナーゼ1δ/1ε（CK1δ/ε）阻害剤の開発。 | Bibian, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 4374-80. PMID: 23787102
- エリプソ-シスの生理学と病態生理学。 | Lang, F., et al. 2012. Transfus Med Hemother. 39: 308-14. PMID: 23801921
- Ru3(CO)12触媒を用いたオルソ金属化反応によるアレーン類の超選択的CAr-Hニトロ化反応。 | Fan, Z., et al. 2016. J Am Chem Soc. 138: 8470-5. PMID: 27181121
- Cdk5の阻害は乳管前駆細胞からのβ細胞分化を促進する。 | Liu, KC., et al. 2018. Diabetes. 67: 58-70. PMID: 28986398
- AGE-RAGE軸は酸化ストレス発生を介しサイクリン依存性キナーゼ5-CD36経路を介してマクロファージへの酸化LDL取り込みを促進する。 | Yashima, H., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33291667
- グルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチドは, サイクリン依存性キナーゼ5-CD36経路の阻害を介してマクロファージの泡沫細胞形成を抑制する。 | Terasaki, M., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34356896
の阻害剤である：
Casein Kinase, Cdc2, Cdk5, cyclin B, p35, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053, 5 mg | sc-221408 | 5 mg | $209.00 |