Date published: 2025-9-6

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CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0)

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別名:
2-(1,4′-Bipiperidine-1′-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine; 2-(1,4′-Bipiperidin)-1′-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine; C-021
アプリケーション:
CCR4 Antagonistはジアミノキナゾリン化合物であり、CCR4の強力なアンタゴニストです
CAS 番号:
864289-85-0
純度:
≥97%
分子量:
467.66
分子式:
C27H41N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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CCR4アンタゴニストは,G蛋白質共役ケモカイン受容体CKR‐4(CCR4)に対する強力なアンタゴニストとして作用する細胞透過性ジアミノキナゾリン化合物である。CCR4アンタゴニストは,マウスおよびヒト培養の両方において,CCL22/CCR4媒介走化性を阻害することが示されている。CCR4受容体は主に特定のケモカイン、特にCCL17(TARC)およびCCL22(MDC)に結合する。これらのケモカインは,特異的な免疫細胞,特にTヘルパー2型(Th2)リンパ球の誘導移動(走化性)に関与する。Th2細胞はアレルギー反応や他のある種の免疫反応に関与している。CCR4は特定のがん細胞、特にある種のT細胞白血病およびリンパ腫で過剰発現することがある。CCR4を阻害すると,これらの癌細胞の遊走および生存が阻害される可能性がある。


CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0) 参考文献

  1. 強力なCCR4拮抗薬の発見:2,4-ジアミノキナゾリン類の合成と構造活性相関の研究。  |  Yokoyama, K., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 7021-32. PMID: 18539035
  2. Palladinは腫瘍微小環境において硬さが誘導する線維芽細胞の活性化を媒介する。  |  McLane, JS. and Ligon, LA. 2015. Biophys J. 109: 249-64. PMID: 26200861
  3. メラトニンはサーチュイン1を標的として多形膠芽腫の微小環境を調節する。  |  Lai, SW., et al. 2019. Nutrients. 11: PMID: 31207928
  4. 脾臓におけるiNKT細胞とCD8 T細胞間のクロストークは, 短命エフェクター細胞の生成にIL-4/CCL17軸を必要とする。  |  Valente, M., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 25816-25827. PMID: 31796596
  5. CCL22シグナルは, B型肝炎ウイルス関連肝細胞癌におけるソラフェニブ抵抗性に寄与する。  |  Gao, Y., et al. 2020. Pharmacol Res. 157: 104800. PMID: 32278046
  6. CCR4拮抗薬(C021)は, 神経障害性疼痛のラットモデルにおいて, 侵害受容因子のレベルに影響を与え, モルヒネの鎮痛効力を増強する。  |  Bogacka, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173166. PMID: 32407723
  7. CCR4の遮断は知覚過敏を減少させ, オピオイド鎮痛を増強する-糖尿病性神経障害モデルマウスからのエビデンス。  |  Bogacka, J., et al. 2020. Neuroscience. 441: 77-92. PMID: 32592824
  8. CCR4アンタゴニスト(C021)投与は, 神経障害性疼痛モデルマウスにおいて, モルヒネおよびブプレノルフィンの知覚過敏を軽減し, 鎮痛効力を増強する。  |  Bogacka, J., et al. 2020. Front Immunol. 11: 1241. PMID: 32760393
  9. マウス脳内出血後のCCR4/ERK/Nrf2/CD163シグナル伝達経路の活性化と血腫修復を促進する遺伝子組換えCCL17の効果  |  Deng, S., et al. 2020. Neurotherapeutics. 17: 1940-1953. PMID: 32783091
  10. 組換え型CCL17依存性CCR4活性化は, マウスの脳挫傷後のPI3K/ACT/Foxo1シグナル伝達経路を介した神経炎症と神経細胞アポトーシスを緩和する。  |  Deng, S., et al. 2021. J Neuroinflammation. 18: 62. PMID: 33648537
  11. α1-アドレナリン受容体遮断作用を有するケモカイン受容体拮抗薬。  |  DeSantis, AJ., et al. 2021. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 33: 519-523. PMID: 34144642
  12. 皮膚常在樹状細胞は感覚ニューロンのCCR4を介して術後疼痛を媒介する。  |  Silva, JR., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: PMID: 35046040
  13. CCL17は, TGF-β/Smadシグナルを増強することにより, 肺線維症の進行における線維芽細胞の活性化を促進する。  |  Wang, QR., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 210: 115475. PMID: 36870575

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CCR4 Antagonist, 1 mg

sc-221406A
1 mg
$80.00

CCR4 Antagonist, 5 mg

sc-221406
5 mg
$110.00

CCR4 Antagonist, 10 mg

sc-221406B
10 mg
$136.00