CAY10595 の分子構造、CAS番号: 916047-16-0
CAY10595 (CAS 916047-16-0)
別名:
5-chloro-1'-[5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'pyrrolidine]-1(2H)-acetic acid
アプリケーション:
CAY10595は、DP2/CRTH2受容体拮抗薬です。
CAS 番号:
916047-16-0
分子量:
451.23
分子式:
C20H13Cl2FN2O5
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プロスタグランジンD2（PGD2）の生物学的作用は、CRTH2/DP2とDP1と呼ばれる少なくとも2つの7回膜貫通型Gタンパク質共役型受容体によって伝達される。ヒトでは、CRTH2/DP2はTh2細胞、好塩基球、好酸球に発現し、PGD2の走化性活性を媒介する(1)。CAY10595はラセミ体混合物として、ヒトCRTH2/DP2受容体に10 nMのKi値で結合する強力なCRTH2/DP2受容体拮抗薬である(2)。CAY10595のR-エナンチオマーは、マウスおよびヒトCRTH2/DP2受容体に対してそれぞれ5および5.3 nMのKi値を示し、有意に強力である。CAY10595のR-エナンチオマーは、13,14-ジヒドロ-15-ケト-PGD2によって誘導される好酸球の走化性を7.3 nMのIC50値で阻害する(2)。
CAY10595 (CAS 916047-16-0) 参考文献
- プロスタグランジンD2は, 7回膜貫通型受容体CRTH2を介して, Tヘルパー2型細胞, 好酸球, 好塩基球の走化性を選択的に誘導する。 | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- アレルギー性炎症性疾患の治療に有効な, 強力で選択的, 経口投与可能なCRTH2（DP2）受容体拮抗薬の新規クラスの発見。 | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- プロスタグランジンD2はマウスコラーゲン誘発関節炎における関節の炎症と破壊を制御する。 | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- 潰瘍性大腸炎におけるプロスタグランジンD2受容体の相反する役割。 | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- ヒト肥満細胞におけるプロスタグランジンD₂受容体DP2（CRTh2）の発現。 | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- アラキドン酸代謝物11β-プロスタグランジンF2αは腸管上皮の治癒を制御する：クローン病患者における欠損。 | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- プロスタグランジンD2は, 脂肪細胞におけるDP2（CRTH2）受容体を介した脂肪分解の抑制を介して脂質蓄積を促進する。 | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2はm-カルパインを介して小胞体ストレス誘発心筋細胞アポトーシスを促進する。 | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- CRTH2を介したTh2活性化の阻害は, マウスの肺高血圧症を抑制する。 | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- Crth2受容体シグナルは, 細胞内カルシウムの変化を介して, マウスマクロファージにおけるリポ多糖誘導性NF-κB活性化をダウンレギュレートする。 | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
の阻害剤である：
DP2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CAY10595, 1 mg | sc-223875 | 1 mg | $106.00 | |||
CAY10595, 5 mg | sc-223875A | 5 mg | $480.00 |