Date published: 2025-9-9

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CAY10594 (CAS 1130067-34-3)

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別名:
N-[2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4,5]dec-8-yl)ethyl]-2-naphthalenecarboxamide
アプリケーション:
CAY10594はPC-PLD2阻害剤であり、乳がん細胞の浸潤性遊走も阻害します。
CAS 番号:
1130067-34-3
分子量:
428.53
分子式:
C26H28N4O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

CAY10594はホスホリパーゼD (PLD) 阻害剤である。PLDはリン脂質から頭部基を切断する酵素で、第2メッセンジャーのホスファチジン酸を産生する。PLDの2つの哺乳類アイソフォーム (PLD1およびPLD2) が同定されており,それぞれに複数のスプライス変異がある。2つのアイソフォームは機能的および構造的特徴を共有するが,それらは異なって調節され,明らかに異なる生物学的役割を果たす。CAY10594はin vitroで強力なPC‐PLD2阻害剤である (IC50=140 nM) 。また,高濃度 (IC50=5.1 μM) でPC‐PLD1を阻害する。CAY10594はトランスウェルアッセイにおいて乳癌細胞の浸潤性移動を強く阻害し, PLDが腫瘍細胞浸潤をブロックする有用な標的であることを示唆した。


CAY10594 (CAS 1130067-34-3) 参考文献

  1. がん細胞の浸潤性を調節するアイソフォーム選択的ホスホリパーゼD阻害剤の設計。  |  Scott, SA., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 108-17. PMID: 19136975
  2. ストレスペプチドPACAPは, 頸動脈小体内の複数のシグナル伝達経路に関与し, 呼吸性および交感神経性の化学感覚求心性神経の興奮性反応を引き起こす。  |  Roy, A., et al. 2013. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 304: R1070-84. PMID: 23594614
  3. CAY10593は, ホスホリパーゼD1刺激とは独立してヒトP2X7受容体を阻害する。  |  Pupovac, A., et al. 2013. Purinergic Signal. 9: 609-19. PMID: 23793974
  4. アルコールによるAMPK/TSC2/PLDの活性化は, C2C12筋細胞におけるmTORC1とmTORC2の集合を制御する。  |  Hong-Brown, LQ., et al. 2013. Alcohol Clin Exp Res. 37: 1849-61. PMID: 23895284
  5. 超低比重リポ蛋白(VLDL)誘発性アルドステロン産生は, 副腎糸球体膜細胞におけるホスホリパーゼD活性による。  |  Tsai, YY., et al. 2014. Endocrinology. 155: 3550-60. PMID: 24956203
  6. アクアポリン-3ノックアウトマウス角化細胞において, アクアポリン-3の再発現はホスホリパーゼD2依存的に分化を誘導する。  |  Choudhary, V., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 499-507. PMID: 25233074
  7. ホスホリパーゼD酵素は, 関節リウマチ滑膜線維芽細胞(RASF)におけるIL-17およびTNFα誘導性炎症性遺伝子の発現を促進する。  |  Friday, SC. and Fox, DA. 2016. Immunol Lett. 174: 9-18. PMID: 27058440
  8. PLD2の遮断は炎症性腸疾患の腸粘膜炎症を改善する。  |  Zhou, G., et al. 2016. Mediators Inflamm. 2016: 2543070. PMID: 27721573
  9. ホスファチジン酸を介した脂質-タンパク質相互作用によるヒッポ経路の制御。  |  Han, H., et al. 2018. Mol Cell. 72: 328-340.e8. PMID: 30293781
  10. 乳癌細胞のリノール酸による遊走と浸潤におけるホスホリパーゼDの役割。  |  Diaz-Aragon, R., et al. 2019. Mol Cell Biochem. 457: 119-132. PMID: 30877512
  11. ホスホリパーゼD2阻害剤CAY10594は, リン酸化-GSK-3β/JNK軸を制御することにより, アセトアミノフェン誘発急性肝障害を改善する。  |  Lee, SK., et al. 2019. Sci Rep. 9: 7242. PMID: 31076618
  12. ケモカイン依存性遊走に重要なRA-GEFの細胞内分布をホスファチジン酸が制御している。  |  Momoi, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 524: 325-331. PMID: 31996307
  13. ククルビタシンB, E, I-誘導による白色脂肪細胞の褐変はホスホリパーゼD2の阻害によって促進される。  |  Park, SY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499689

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CAY10594, 1 mg

sc-223874
1 mg
$80.00

CAY10594, 5 mg

sc-223874A
5 mg
$261.00