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カスパーゼ‐3/7阻害剤Iは,カスパーゼ‐3(KI (app) =60 nM) およびカスパーゼ‐7(KI (app) =170 nM) の強力で可逆的なイサチンスルホンアミド系阻害剤である。カスパーゼ‐9の弱い阻害剤である (KI (app) =3.1 μM) 。カスパーゼ‐3/7阻害剤Iは,カスパーゼ‐1,カスパーゼ‐2,カスパーゼ‐4,カスパーゼ‐6,およびカスパーゼ‐8の活性に対してわずかな効果 (Ki (app) >25 μM) しか示さない。カンプトテシン処理Jurkat細胞 (IC50~50 μM) においてアポトーシスを阻害することが示されている。カスパーゼ3/7阻害剤Iは軟骨細胞のアポトーシスを阻害することも報告されている (10 μMで44%阻害、50 μMで98%阻害) 。カスパーゼ3と7の選択性には、触媒システイン残基を囲むS2ポケットのユニークな疎水性残基が関与している。
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Caspase-3/7 Inhibitor I, 1 mg | sc-293986 | 1 mg | $153.00 |