Date published: 2025-10-26

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Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0)

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別名:
5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
アプリケーション:
Caspase-3/7 Inhibitor Iはカスパーゼ-3、カスパーゼ-7、カスパーゼ-9の阻害剤です
CAS 番号:
220509-74-0
純度:
≥98%
分子量:
324.4
分子式:
C14H16N2O5S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

カスパーゼ‐3/7阻害剤Iは,カスパーゼ‐3(KI (app) =60 nM) およびカスパーゼ‐7(KI (app) =170 nM) の強力で可逆的なイサチンスルホンアミド系阻害剤である。カスパーゼ‐9の弱い阻害剤である (KI (app) =3.1 μM) 。カスパーゼ‐3/7阻害剤Iは,カスパーゼ‐1,カスパーゼ‐2,カスパーゼ‐4,カスパーゼ‐6,およびカスパーゼ‐8の活性に対してわずかな効果 (Ki (app) >25 μM) しか示さない。カンプトテシン処理Jurkat細胞 (IC50~50 μM) においてアポトーシスを阻害することが示されている。カスパーゼ3/7阻害剤Iは軟骨細胞のアポトーシスを阻害することも報告されている (10 μMで44%阻害、50 μMで98%阻害) 。カスパーゼ3と7の選択性には、触媒システイン残基を囲むS2ポケットのユニークな疎水性残基が関与している。


Caspase-3/7 Inhibitor I (CAS 220509-74-0) 参考文献

  1. カスパーゼ3および7の強力かつ選択的な非ペプチド性阻害剤はアポトーシスを阻害し, 細胞の機能性を維持する。  |  Lee, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 16007-14. PMID: 10821855
  2. カスパーゼ3および7の強力かつ選択的な非ペプチド性阻害剤。  |  Lee, D., et al. 2001. J Med Chem. 44: 2015-26. PMID: 11384246
  3. ロドコッカス・エクイ(Rhodococcus equi)感染マクロファージの壊死は病原性プラスミドによって制御されている。  |  Lührmann, A., et al. 2004. Infect Immun. 72: 853-62. PMID: 14742529
  4. カンナビノイド誘導体は, 受容体に依存しない機序で膵臓MIA PaCa-2細胞の細胞死を誘導する。  |  Fogli, S., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 1733-9. PMID: 16500647
  5. カスパーゼによるBNIP-2とBNIP-XLの切断。  |  Valencia, CA., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 364: 495-501. PMID: 17961507
  6. HepG2細胞において, 一酸化窒素とチオレドキシン1型がカスパーゼ8の活性を調節する。  |  Sengupta, R., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1127-30. PMID: 20005201
  7. 凝集誘起発光特性を有する蛍光ライトアッププローブを用いた細胞アポトーシスのリアルタイムモニタリングと薬剤スクリーニング。  |  Shi, H., et al. 2012. J Am Chem Soc. 134: 17972-81. PMID: 23043485
  8. カスパーゼ-3の新規基質であるNek5は, カスパーゼ活性をアップレギュレートすることで骨格筋の分化を促進する。  |  Shimizu, K. and Sawasaki, T. 2013. FEBS Lett. 587: 2219-25. PMID: 23727203
  9. XIAP/カスパーゼ-7複合体を標的とすると, カスパーゼ-3欠損の悪性腫瘍が選択的に死滅する。  |  Lin, YF., et al. 2013. J Clin Invest. 123: 3861-75. PMID: 23979166
  10. 白金(IV)プロドラッグに凝集誘起発光アポトーシスセンサーを組み込み, その場での治療反応を非侵襲的に早期評価する。  |  Yuan, Y., et al. 2014. J Am Chem Soc. 136: 2546-54. PMID: 24437551
  11. ペプチド誘起AIEgen自己組織化:高感度蛍光ライトアッププローブを実現する新戦略。  |  Han, A., et al. 2016. Anal Chem. 88: 3872-8. PMID: 26948051
  12. AIEgenをエネルギークエンチャーとするFRETプローブ:自己検証されたカスパーゼ検出のためのデュアルシグナルターンオン。  |  Yuan, Y., et al. 2016. Chem Sci. 7: 4245-4250. PMID: 30155071
  13. T-ヘルパー1型サイトカインは, マウスおよびヒト乳がん細胞においてアポトーシスとHERファミリーのオンコドライバー発現消失を誘導する。  |  Namjoshi, P., et al. 2019. Oncotarget. 10: 6006-6020. PMID: 31666931
  14. 標的がん細胞のリアルタイムアポトーシスイメージングのための凝集誘導発光特性を有するライトアップバイオプローブ。  |  Ding, D., et al. 2014. J Mater Chem B. 2: 231-238. PMID: 32261611
  15. 生細胞におけるカスパーゼ-3の活性に基づいた蛍光イメージングプローブ。  |  Jin, Y., et al. 2021. Anal Chem. 93: 2045-2052. PMID: 33326221

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Caspase-3/7 Inhibitor I, 1 mg

sc-293986
1 mg
$153.00