Date published: 2025-9-8

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BYK204165 (CAS 1104546-89-5)

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別名:
PARP Inhibitor XIV; 4-[(1-Methyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3(2H,4H)-isoquinolinedione
アプリケーション:
BYK204165は強力かつ選択的なPARP-1阻害剤である
CAS 番号:
1104546-89-5
純度:
≥98%
分子量:
252.27
分子式:
C15H12N2O2
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クイックリンク

BYK204165はPARP阻害剤XIVとしても知られ、PARP-1(ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1)を強力かつ選択的に阻害する細胞透過性イソキノリンジオン化合物である。PARP1は分化,増殖,腫よう形質転換などの種々の細胞過程の調節に関与する核酵素である。DNA損傷からの細胞の回復に関与する分子事象の調節にも関与する。BYK204165の効力は、現在のほとんどの標準的なPARP-1阻害薬と同等かそれ以上であり(PJ34よりわずかに低い)、PARP-2に対するPARP-1の選択性は100倍である。


BYK204165 (CAS 1104546-89-5) 参考文献

  1. ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の新規かつ強力な阻害剤としてのイミダゾキノリノン, イミダゾピリジンおよびイソキノリンジオン誘導体:標準的なPARP阻害剤との比較。  |  Eltze, T., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1587-98. PMID: 18809672
  2. ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害がヒト細胞のDNA切断修復に及ぼす影響の違いを, Epstein-Barrウイルスを用いて明らかにした。  |  Ma, W., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 6590-5. PMID: 22493268
  3. 小細胞肺癌細胞株に対するファスカプリシンの細胞毒性作用。  |  Hamilton, G. 2014. Mar Drugs. 12: 1377-89. PMID: 24608973
  4. MacroH2A1.1とPARP-1は, CBPを介したH2Bのアセチル化を促進することによって, 転写を制御するために協力している。  |  Chen, H., et al. 2014. Nat Struct Mol Biol. 21: 981-9. PMID: 25306110
  5. MYCN増幅神経芽腫における転帰を予測し, 標的化可能な経路を同定する転写シグネチャー。  |  Hallett, RM., et al. 2016. Mol Oncol. 10: 1461-1472. PMID: 27599694
  6. PARP-1はC/EBPβをPAR化し, その転写活性を調節することにより, 脂肪形成転写プログラムを制御する。  |  Luo, X., et al. 2017. Mol Cell. 65: 260-271. PMID: 28107648
  7. 卵巣癌細胞株のゲノム, エピゲノム, 発現の統合解析。  |  Papp, E., et al. 2018. Cell Rep. 25: 2617-2633. PMID: 30485824
  8. 酸化的DNA損傷後のポリ[ADP-リボース]ポリメラーゼ1(PARP1)活性を制御するバリア-自己結合因子1(Banf1)。  |  Bolderson, E., et al. 2019. Nat Commun. 10: 5501. PMID: 31796734
  9. PARP-1およびPARP-2に対する阻害剤の選択的メカニズムを, 複数の計算科学的手法によって明らかにした。  |  Hu, H., et al. 2020. PeerJ. 8: e9241. PMID: 32509471
  10. ヒストンH2BのADPリボシル化とリン酸化の機能的相互作用が脂肪形成を制御する。  |  Huang, D., et al. 2020. Mol Cell. 79: 934-949.e14. PMID: 32822587
  11. PARP-1阻害剤とシスプラチンの併用療法は, Fosによる遺伝子発現の変化を介して子宮頸癌の増殖を抑制する。  |  Gupte, R., et al. 2022. Mol Cancer Res. 20: 1183-1192. PMID: 35503086
  12. NAD+-PARP1軸のマルチオミクス解析により, 胚性幹細胞におけるスプライシングにおける部位特異的ADPリボシル化の役割が明らかになった。  |  Jones, A. and Kraus, WL. 2022. Genes Dev. 36: 601-617. PMID: 35654456
  13. 低酸素誘導性因子-1αとポリ[ADPリボース]ポリメラーゼ1は, 非正規的な機構を介して低酸素下でNotch3の発現を協調的に制御する。  |  Nakamura, H., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102137. PMID: 35714766
  14. PARP1を介したPARylationは, 筋原性の進行とグルココルチコイドの転写反応に寄与している。  |  Tan, A., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 133. PMID: 37087471

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BYK204165, 5 mg

sc-214642
5 mg
$106.00

BYK204165, 25 mg

sc-214642A
25 mg
$437.00