Date published: 2025-9-7

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Bufuralol hydrochloride (CAS 60398-91-6)

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別名:
Bufuralol hydrochloride is also known as Angium, α-[[(1,1-Dimethylethyl)-amino]methyl]-7-ethyl-2-benzofuranmethanol, and Ro-3-4787.
アプリケーション:
Bufuralol hydrochlorideは、狭心症および降圧作用のあるβ-アドレナリン遮断薬である。
CAS 番号:
60398-91-6
純度:
≥95%
分子量:
297.82
分子式:
C16H23NO2•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ベンゾフラン誘導体である塩酸ブフラロールは、主にβアドレナリン遮断作用と末梢血管拡張作用によって生物学的活性を示し、心血管系の動態を調節する多面的な役割を示唆している。この化合物のβ-アドレナリン系との相互作用は、心血管系機能とその調節メカニズムの研究において極めて重要な心拍数と血管緊張に影響を与える能力を示している。さらに、塩酸ブフラロールの代謝過程では、1-OH-ブフラロールの生成にチトクロームP450酵素CYP2D6とCYP2C19が関与し、そのジアステレオマー選択的代謝が強調されている。この選択的代謝経路は、チトクロームP450酵素を介する代謝の複雑さと、代謝物の立体選択的形成におけるその意味を理解するための洞察に満ちたモデルを提供し、塩酸ブフラロールを生化学および循環器研究の領域における酵素学および薬物動態学の研究にとって貴重な化合物にしている。


Bufuralol hydrochloride (CAS 60398-91-6) 参考文献

  1. ラットのチトクロームP450(CYP)アイソフォームの基質特異性:ラットのcDNA発現系を用いたスクリーニング。  |  Kobayashi, K., et al. 2002. Biochem Pharmacol. 63: 889-96. PMID: 11911841
  2. ヒト肝ミクロソームにおけるブフラロールのラセミ体およびエナンチオマーの立体選択的代謝。  |  Narimatsu, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 172-8. PMID: 12235248
  3. ヒト肝ミクロソームチトクロームP450活性に対するシリビンおよびその同族体の影響。  |  Zuber, R., et al. 2002. Phytother Res. 16: 632-8. PMID: 12410543
  4. Phe120はチトクロームP450 2D6の位置特異性に寄与する:変異は新規デキストロメトルファン代謝物の形成をもたらす。  |  Flanagan, JU., et al. 2004. Biochem J. 380: 353-60. PMID: 14992686
  5. ヒト肝ミクロソーム中のシトクロムP450活性に及ぼすγ-オリザノールの影響。  |  Umehara, K., et al. 2004. Biol Pharm Bull. 27: 1151-3. PMID: 15256760
  6. ラットにおけるチトクロームP450 3A阻害のメカニズムに基づく評価のためのin vivoアプローチ。  |  Sekiguchi, N., et al. 2008. Xenobiotica. 38: 368-81. PMID: 18340562
  7. ラットにおけるミベフラジルによる抑制機構の定量的予測。  |  Sekiguchi, N., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1255-62. PMID: 21474682
  8. ラット肝チトクロームP450酵素活性に対する銀ナノ粒子の影響。  |  Kulthong, K., et al. 2012. Xenobiotica. 42: 854-62. PMID: 22458323
  9. 肝臓と小腸に存在するマーモセットのチトクロームP450 2D8は, 典型的なヒトP450 2D6基質であるメトプロロール, ブフラロール, デキストロメトルファンを代謝する。  |  Uehara, S., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 766-72. PMID: 25801057
  10. シクロホスファミド誘発小核形成におけるヒト肝チトクロームP450アイソザイムの個体間変動の影響。  |  Kishino, Y., et al. 2019. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 838: 37-45. PMID: 30678826
  11. 角膜透過性を予測するための角膜PAMPAベースのインシリコモデル。  |  Vincze, A., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 203: 114218. PMID: 34166924
  12. ラット肝ミクロソームにおけるMAO阻害剤によるチトクロームP-450依存性酸化反応の阻害。  |  Dupont, H., et al. 1987. Biochem Pharmacol. 36: 1651-7. PMID: 3496099
  13. 2つの異なる培養条件を用いた薬物毒性研究のためのHepaRG細胞株モデルの最適化:利点と限界。  |  Hammour, MM., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2511-2521. PMID: 35748891
  14. ゴレイサンエキスおよびその成分のP-糖タンパク質薬物トランスポーターおよびチトクロームP-450代謝酵素に対する阻害効果のin vitro評価。  |  Takiyama, M., et al. 2022. Xenobiotica. 52: 511-519. PMID: 35855663
  15. ブフラロールの急性血行動態:血管拡張作用を有するβアドレナリン受容体遮断薬。  |  Pfisterer, M., et al. 1984. J Cardiovasc Pharmacol. 6: 417-22. PMID: 6202966
  16. 急性骨髄性白血病細胞のコロニー刺激活性に対する感受性:化学療法に対する反応性との関係。  |  Francis, GE., et al. 1981. Br J Haematol. 49: 259-67. PMID: 6975115

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Bufuralol hydrochloride, 1 mg

sc-207384A
1 mg
$176.00

Bufuralol hydrochloride, 2.5 mg

sc-207384B
2.5 mg
$306.00

Bufuralol hydrochloride, 10 mg

sc-207384
10 mg
$849.00

Bufuralol hydrochloride, 25 mg

sc-207384C
25 mg
$1799.00

Bufuralol hydrochloride, 100 mg

sc-207384D
100 mg
$3689.00