Bucindolol の分子構造、CAS番号: 71119-11-4
Bucindolol (CAS 71119-11-4)
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別名:
Bucindolol is also known as DL-Bucindolol.
アプリケーション:
Bucindololは、非選択的β-ARアドレナリン受容体拮抗薬であり、α1-アドレナリン受容体遮断作用も有しています。
CAS 番号:
71119-11-4
純度:
≥98%
分子量:
363.45
分子式:
C22H25N3O2
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ブシンドロールは非選択的β遮断薬である。β遮断作用と抗酸化作用のユニークな組み合わせが特徴で、酸化ストレスが心血管系に与える影響を研究する上で価値がある。酸化ストレス効果,心臓と血管に対するβ遮断薬,血圧調節における交感神経系の役割,および血圧と体液バランスに対するレニン‐アンジオテンシン‐アルドステロン系の影響の研究を含む,科学研究におけるその応用は広範である。ブシンドロールは、心臓と血管のβアドレナリン受容体をブロックしてエピネフリンの放出を防ぎ、心拍数を低下させ、血管を拡張して血圧を下げることで機能する。さらに,ブシンドロールは抗酸化剤として作用し,酸化的損傷から心血管細胞を保護する。β1およびβ2受容体活性を有するブシンドロールは、α1アドレナリン受容体遮断作用も示す。また、5-HT 2 A/2 B受容体にも弱く拮抗する。その血管拡張作用および降圧作用はその有効性に寄与する。
Bucindolol (CAS 71119-11-4) 参考文献
- βアドレナリン受容体拮抗薬ブシンドロールとセロトニン作動性受容体との相互作用。 | Watts, SW., et al. 2000. J Cardiovasc Pharmacol. 35: 29-36. PMID: 10630730
- 非選択的β1-およびβ2-アドレナリン受容体拮抗薬であるブシンドロールは, 培養ニワトリ胚心筋細胞膜におけるβアドレナリン受容体密度を減少させる。 | Asano, K., et al. 2001. J Cardiovasc Pharmacol. 37: 678-91. PMID: 11392464
- ブシンドロールはヒト心筋のβ1アドレナリン受容体のプロプラノロール非感受性状態に対してアゴニスト活性を示す。 | Bundkirchen, A., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 300: 794-801. PMID: 11861783
- 成体ラットの心室心筋細胞におけるノルアデナリン誘発肥大反応に対するブシンドロールとカルベジロールの作用の違い。 | Pönicke, K., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 301: 71-6. PMID: 11907159
- ブシンドロールはヒト心筋において内因性交感神経刺激活性を示す。 | Andreka, P., et al. 2002. Circulation. 105: 2429-34. PMID: 12021232
- 急性心筋虚血のブタモデルにおいて, β遮断薬であるブシンドロールは心室細動を減少させ, 機械的機能を維持した。 | Muller, CA., et al. 1992. Cardiovasc Drugs Ther. 6: 233-7. PMID: 1353366
- ヒト心室心筋におけるブシンドロールの作用機序。 | Hershberger, RE., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 15: 959-67. PMID: 1694919
- ブシンドロール：慢性心不全における使用に関する薬理ゲノミクスの観点。 | Smart, NA., et al. 2011. Clin Med Insights Cardiol. 5: 55-66. PMID: 21792345
- ブシンドロールは肺動脈性肺高血圧症のラットにおいて, 自律神経の不均衡の逆転を介して右心室機能を改善する。 | Lima-Seolin, BG., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 798: 57-65. PMID: 28011346
- ブシンドロールは, 肺動脈性肺高血圧症ラットのエンドセリン-1 A受容体の発現を調節することにより, 肺動脈の血管リモデリングを抑制する。 | de Lima-Seolin, BG., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 99: 704-714. PMID: 29710468
- ブシンドロールは, ノルエピネフリンに曝露されたH9c2心臓細胞において, 酸化ストレスを抑制することにより心臓のリモデリングを調節する。 | de Lima-Seolin, BG., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 6325424. PMID: 31360296
- βアドレナリン遮断薬ブシンドロールの内因性交感神経刺激作用の選択性。 | Leff, AR., et al. 1984. J Cardiovasc Pharmacol. 6: 859-66. PMID: 6209492
- ラット心臓におけるブシンドロールとカルベジロールの内因性交感神経刺激活性の評価。 | Willette, RN., et al. 1998. Pharmacology. 56: 30-6. PMID: 9467185
の阻害剤である：
alpha1A-AR, beta1-AR, beta2-AR, Gβ 2, SR-2A, SR-2B.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bucindolol, 10 mg | sc-203860 | 10 mg | $245.00 | |||
Bucindolol, 50 mg | sc-203860A | 50 mg | $770.00 |