BU99006 の分子構造
BU99006
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別名:
2-(Imidazolin-2-yl)-5-isothiocyanatobenzofuran
アプリケーション:
BU99006は不可逆的なI2イミダゾリン結合部位リガンドである
分子量:
243.28
分子式:
C12H9N3OS
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BU99006は不可逆的なリガンドで、サブグループI2イミダゾリン結合タンパク質に結合する。研究によると、BU99006は酵素活性部位のCys283に共有結合することにより、クレアチンキナーゼ-B（脳クレアチンキナーゼ）を阻害する。さらに、BU99006はI2イミダゾリンの活性部位への[(3)H]2BFIの結合を不可逆的に阻害することが示されている。研究によると、I2イミダゾリン化合物は、ドパミンと同様の強さでD2DR（D2-ドーパミン受容体）を部分的または完全にアゴナイズすることが示唆されている。BU99006は、I2イミダゾリン化合物におけるD2DRの機能およびリガンド結合のモニタリングに理想的な汎用性の高い化合物である。
BU99006 参考文献
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- イミダゾリンI(2)受容体リガンドBU99006のラットにおける行動学的効果。 | Qiu, Y., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 130-6. PMID: 24518265
- 大うつ病死後脳におけるIRAS/nischarinおよびその他の潜在的I1-イミダゾリン受容体の調節異常：抗うつ薬治療による基礎内容のダウンレギュレーション。 | Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. J Affect Disord. 208: 646-652. PMID: 27836117
- マウス脳におけるI2-イミダゾリン受容体（IR）アルキル化剤BU99006の効果：nischarin/I1-IRおよびμ-オピオイド受容体タンパク質のアップレギュレーションと関連シグナル伝達経路の調節。 | Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. Neurochem Int. 108: 169-176. PMID: 28342965
- モルヒネはクレアチンキナーゼBと結合し, その活性を阻害する。 | Weinsanto, I., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 464. PMID: 30559651
- UHRF1を阻害する薬理活性化合物のハイスループット・スクリーニングにより, アントラサイクリン誘導体化学療法薬のエピジェネティック活性が明らかになった。 | Giovinazzo, H., et al. 2019. Oncotarget. 10: 3040-3050. PMID: 31105884
の阻害剤である：
creatine kinase-B.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BU99006, 5 mg | sc-300307 | 5 mg | $207.00 |