Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

BTT 3033 (CAS 1259028-99-3)

0.0(0)
レビューを書く質問する

別名:
1-(4-Fluorophenyl)-N-methyl-N-(4-(3-phenylureido)phenyl)-1H-pyrazole-4-sulfonamide
CAS 番号:
1259028-99-3
分子量:
465.50
分子式:
C23H20FN5O3S
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

BTT 3033は, Hippoシグナル伝達経路の重要な構成要素であるYAP‐TEAD蛋白質‐蛋白質相互作用を標的とする強力で選択的な低分子阻害剤である。この経路は,転写コアクチベーターであるYAPの転写活性を制御することにより,臓器サイズ,組織ホメオスタシスおよび細胞増殖の調節において重要な役割を果たす。BTT 3033はYAP-TEAD相互作用を阻害することにより、このシグナル伝達カスケードを効果的に破壊し、細胞増殖と生存に関与する遺伝子の転写を減少させる。この作用機序により、Hippo経路の異常は腫瘍形成および癌進行と関連することが多いため、BTT 3033は癌の分子基盤研究のための貴重なツールとなる。YAP‐TEAD相互作用の選択的阻害は,これらの過程における経路の役割を研究するための正確な方法を提供し,新規癌治療の潜在的標的の探索を促進する。


BTT 3033 (CAS 1259028-99-3) 参考文献

  1. 新しいα2β1インテグリン阻害剤により, せん断応力条件下でのコラーゲンへのインテグリンの結合には, 受容体の前活性化は必要ないことが明らかになった。  |  Nissinen, L., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 44694-702. PMID: 23132859
  2. TNF-αで刺激された線維芽細胞は, ルミカンを分泌して線維細胞の分化を促進する。  |  Pilling, D., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 11929-34. PMID: 26351669
  3. α2β1インテグリン低分子阻害剤に対する血小板応答はITGA2 C807T二型性と関連している。  |  Nissinen, L., et al. 2016. Platelets. 27: 378-80. PMID: 26556301
  4. 実験的右室高血圧はβ1-インテグリンを介した右室および左室の肥大およびプロフィブロティックのシグナル伝達を局所的に誘導する。  |  Sun, M., et al. 2018. J Am Heart Assoc. 7: PMID: 29599211
  5. インテグリン複合体におけるタンパク質-リガンド相互作用の洞察:構造決定の進歩  |  Zheng, Y. and Leftheris, K. 2020. J Med Chem. 63: 5675-5696. PMID: 31999923
  6. インテグリンα2β1阻害剤BTT-3033およびインテグリン結合キナーゼ阻害剤Cpd22による, 神経原性およびトロンボキサンA2誘導性ヒト前立腺平滑筋収縮の阻害。  |  Li, B., et al. 2020. Prostate. 80: 831-849. PMID: 32449814
  7. インテグリンα2β1の阻害は, 細胞周期の停止, アポトーシスの促進, 上皮間葉転換の抑制により, 前立腺癌細胞の増殖を抑制する。  |  Salemi, Z., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 4954-4965. PMID: 33305380
  8. インテグリンα2β1は, ヒト関節軟骨由来軟骨細胞とアテロコラーゲンゲルとの相互作用において重要な役割を果たしている。  |  Kanamoto, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1757. PMID: 33469078
  9. インテグリンα2β1はコラーゲンIの結合を制御し, 反応性気道疾患モデルにおける過呼吸を調節する。  |  Liu, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33956668
  10. コラーゲン相互作用と新規薬剤によるその標的制御を理解する。  |  Gallorini, M. and Carradori, S. 2021. Expert Opin Drug Discov. 16: 1239-1260. PMID: 34034595
  11. リン酸化プロテオミクスにより, 前立腺間質細胞におけるインテグリンα2β1阻害剤BTT-3033の潜在的な下流標的が同定された。  |  Li, B., et al. 2021. Ann Transl Med. 9: 1380. PMID: 34733932
  12. 前立腺癌患者における細胞周期関連遺伝子の包括的解析。  |  Liu, Z., et al. 2021. Front Oncol. 11: 796795. PMID: 35087757
  13. VGLL3は, 液液相分離により心筋線維化を促進する機械感受性タンパク質である。  |  Horii, Y., et al. 2023. Nat Commun. 14: 550. PMID: 36754961
  14. 前立腺肥大症における細胞接着分子の新たな役割。  |  Liu, J., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36769190
  15. インテグリンβ1は, 腎臓上皮細胞におけるアンジオテンシン変換酵素2(ACE2)の発現を決定する重要な因子である。  |  Mia, MS., et al. 2023. Eur J Cell Biol. 102: 151316. PMID: 37084657

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BTT 3033, 10 mg

sc-504324
10 mg
$592.00