Date published: 2025-9-9

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BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4)

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BRL 44408 MALEATEは選択的α2A-AR拮抗薬です
CAS 番号:
118343-19-4
分子量:
331.37
分子式:
C13H17N3•C4H4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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BRL 44408マレイン酸塩は,神経学的および心血管研究において特に関心のあるα‐2Aアドレナリン受容体サブタイプに対する選択的アンタゴニストである。この化合物は、神経伝達物質の放出、血管緊張、および認知機能の調節におけるα-2Aアドレナリン受容体の役割を解明することを目的とした研究に有用である。この特異的な受容体サブタイプを阻害することにより、BRL 44408マレイン酸塩は、交感神経系の活動の調節など、生理学的および病態生理学的プロセスへの受容体の寄与を理解することを可能にする。さらに,BRL 44408マレイン酸塩は行動研究における貴重なツールであり,注意および実行機能に対するアドレナリン作動性シグナル伝達の影響に関する洞察を提供する。この化合物の選択性は、アドレナリン受容体サブタイプとそれぞれのシグナル伝達カスケードの化学的特異性を調べるのにも有益である。


BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4) 参考文献

  1. 野生型マウスとモノアミン酸化酵素Aノックアウトマウスでは, α(2)アドレナリン受容体のサブタイプが異なり, ノルアドレナリンの放出と神経細胞の発火を制御している。  |  Owesson, CA., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 34-42. PMID: 12859335
  2. 敗血症モデルラットにおける炎症と臓器傷害の発生におけるα(2A)-アドレナリン受容体の重要な役割。  |  Miksa, M., et al. 2009. PLoS One. 4: e5504. PMID: 19430535
  3. α2Aアドレナリン受容体の拮抗:敗血症における炎症反応を抑制する新しいアプローチ。  |  Zhang, F., et al. 2010. J Mol Med (Berl). 88: 289-96. PMID: 19894027
  4. BRL 44408の前臨床特性:選択的α2Aアドレナリン受容体拮抗作用による抗うつおよび鎮痛様作用。  |  Dwyer, JM., et al. 2010. Int J Neuropsychopharmacol. 13: 1193-205. PMID: 20047711
  5. マウスにおけるセントハーキンの抗侵害受容は, α2C-アドレナリン受容体ではなく, α2A-およびα2B-アドレナリン受容体によって媒介される。  |  Bhalla, S., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 328-36. PMID: 23712005
  6. 一酸化窒素ではなくα2Aアドレナリン受容体がモキソニジンの末梢心交感神経抑制作用を介する。  |  Cobos-Puc, LE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 35-43. PMID: 27112661
  7. in vitroにおける妊娠後期の子宮収縮におけるα2-アドレナリン受容体サブタイプに対するプロゲステロンの影響。  |  Hajagos-Tóth, J., et al. 2016. Reprod Biol Endocrinol. 14: 33. PMID: 27301276
  8. アグマチンによる心臓交感神経流出抑制のさらなる解析:α2アドレナリン受容体サブタイプの役割。  |  Cobos-Puc, L., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 805: 75-83. PMID: 28315344
  9. [α2Aアドレナリン受容体の拮抗薬であるBRL-44408マレイン酸塩は, マウスのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ/細胞外制御プロテインキナーゼシグナル伝達経路を阻害することにより, 内因性リポポリサクライド誘発急性肺障害を減弱させる]。  |  Lyu, X., et al. 2018. Zhonghua Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 30: 101-106. PMID: 29402356
  10. BRL-44408マレイン酸塩によるα2A -AR拮抗作用は, ERK1/2, p38MAPK, p65経路のダウンレギュレーションを伴うラットの急性肺傷害を抑制する。  |  Cong, Z., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 6905-6914. PMID: 32003020
  11. デクスメデトミジンは中枢性α2Aアドレナリン受容体を介して敗血症に伴う炎症と脳症を抑制する。  |  Mei, B., et al. 2021. Brain Behav Immun. 91: 296-314. PMID: 33039659
  12. シナプス前α2アドレナリン受容体のサブタイプ分類。  |  Alberts, P. 1993. Gen Pharmacol. 24: 1-8. PMID: 8387042
  13. サブタイプ選択的α2-アドレナリン受容体拮抗薬であるBRL 44408とARC 239もラット脳の5-HT1A受容体を認識する。  |  Meana, JJ., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 312: 385-8. PMID: 8894622

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BRL 44408 MALEATE, 10 mg

sc-217791
10 mg
$200.00