Brivanib の分子構造、CAS番号: 649735-46-6
Brivanib (CAS 649735-46-6)
別名:
(2R)-1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-6-yloxy]propanol
アプリケーション:
BrivanibはVEGFR-2、Flk-1、VEGFR-1およびFGFR-1に対するATP競合阻害薬である
CAS 番号:
649735-46-6
分子量:
370.38
分子式:
C19H19FN4O3
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ブリバニブは血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR) の阻害剤である。血管新生に関与する受容体のブリバニブファミリーを阻害することにより、ブリバニブは新しい血管の形成を効果的に阻害する。血管新生阻害特性に加えて,ブリバニブは複数の生物活性を示した。多くの研究により、多様ながん細胞株の増殖を阻害する能力が示されている。さらに、ブリバニブは培養マクロファージにおいて抗炎症作用を示し、心不全モデルにおいて心機能の改善に有望であることが示されている。ブリバニブはATP競合阻害剤として機能し,特にヒトFlk‐1 (VEGFR‐2) とマウスFlk‐1を標的とし, IC 50値はそれぞれ25 nMと89 nMであった。また, Flt‐1 (VEGFR‐1) およびFlg (FGFR‐1) を阻害し, IC 50値はそれぞれ0.38μMおよび0.148μMであった。特に、ブリバニブはH 3396異種移植モデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示し、TGI値85%および97%で腫瘍増殖を完全に阻害した。
Brivanib (CAS 649735-46-6) 参考文献
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- 全身治療。 | Reig, M., et al. 2014. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 28: 921-35. PMID: 25260318
- 肝細胞癌に対する肝動脈化学塞栓療法とブリバニブ併用療法後の完全寛解。 | Jia, J., et al. 2014. J Cancer Res Ther. 10: 1112-4. PMID: 25579566
- ブリバニブとNotch3サイレンシングの併用は, 腫瘍モデルにおいて強力な活性を示す。 | Giovannini, C., et al. 2019. Br J Cancer. 120: 601-611. PMID: 30765875
- 肝細胞癌におけるソラフェニブ不成功後の二次単剤療法としてのブリバニブ・アラニネートによる治療：症例報告。 | Zhu, H., et al. 2019. Medicine (Baltimore). 98: e14823. PMID: 30855507
- マルチターゲット低分子チロシンキナーゼ阻害剤ブリバニブは, 新生血管AMDのマウスモデルにおいてレーザー誘発性CNVを抑制する。 | Li, L., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 1259-1273. PMID: 31270802
- ブリバニブは, ヒトABCG2薬物排出トランスポーターおよびCYP450生体内変換酵素を阻害することにより, 薬物動態学的薬物間相互作用および多剤耐性調節の可能性を示す。 | Hofman, J., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4436-4450. PMID: 31633365
- 進行肝細胞癌に対する第一選択全身療法の選択：ランダム化比較試験のネットワークメタ解析。 | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
の阻害剤である：
Flg, Flk-1, Flt-1, Tie-2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Brivanib, 5 mg | sc-364447 | 5 mg | $263.00 | |||
Brivanib, 10 mg | sc-364447A | 10 mg | $370.00 |