Bopindolol malonate の分子構造、CAS番号: 62658-64-4
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)
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アプリケーション:
Bopindolol malonateは解離の遅いβ1-AR（β1-アドレナリン受容体）拮抗薬である
CAS 番号:
62658-64-4
純度:
≥97%
分子量:
484.54
分子式:
C23H28N2O3•C3H4O4
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本品は,β1‐AR(β1アドレナリン受容体)きっ抗薬であるボピンドロールのマロン酸製剤である。ボピンドロールマロン酸塩は,in vitroで強力なβ1‐アドレナリン受容体遮断活性を示す活性代謝産物4‐(3‐tert‐ブチルアミノ‐2‐ヒドロキシプロポキシ)‐2‐メチルインドール(18‐502)および4‐(3‐tert‐ブチルアミノプロポキシ)‐2‐カルボキシインドール(20‐785)にゆっくりと解離する。これらの化合物の相対的効力を放射性リガンド結合アッセイで測定し,18‐502が20‐785よりも強力なボピンドロールよりも強力であることを示した。ボピンドロールとその代謝物18‐502はH2O2誘導脂質過酸化(IC50=それぞれ1.8 μMおよび10 μM)の阻害を示し,ラジカル種1,1‐ジフェニル‐2‐ピクリルヒドラジルのスカベンジングを示した。マロン酸ボピンドロールは,長時間作用特性を有する強力な非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬である。H2O2により誘導される脂質過酸化を効果的に阻害する。
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) 参考文献
- 医薬品製剤および生体液中のボピンドロールおよびセリプロロールの蛍光定量。 | Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
- βアドレナリン受容体拮抗薬ボピンドロールとその代謝物18-502の抗酸化作用。 | Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
- ボピンドロールとその2つの代謝物（18-502および20-785）のα-1およびβ-アドレナリン受容体遮断能を放射性リガンド結合アッセイ法で評価した。 | Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
- ボピンドロールは, 他のβ遮断薬と比較して解離の遅いβ1アドレナリン受容体拮抗薬である。 | Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397
の阻害剤である：
beta1-AR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bopindolol malonate, 100 mg | sc-200144 | 100 mg | $92.00 | |||
Bopindolol malonate, 500 mg | sc-200144A | 500 mg | $326.00 |