Bisindolylmaleimide V の分子構造、CAS番号: 113963-68-1
Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1)
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アプリケーション:
Bisindolylmaleimide Vは、プロテインキナーゼC（PKC）阻害活性のネガティブコントロールです
CAS 番号:
113963-68-1
純度:
≥98%
分子量:
341.3
分子式:
C21H15N3O2
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Bisindolylmaleimide Vは、PKC（プロテインキナーゼC）阻害活性のネガティブコントロールとして使用される。BIM Vとしても知られるBisindolylmaleimide Vは、プロテインキナーゼC（PKC）に対して弱い阻害作用を示し、IC50値は100μMを超える。PKC阻害剤としての効力は限定的であるが、Bisindolylmaleimide Vはin vivoでのマイトジェン刺激プロテインキナーゼp70s6k/p85s6k（S6K）の活性化を効果的に阻害し、そのIC50値は8μMである。PKC阻害剤のネガティブコントロールとして機能するBisindolylmaleimide Vは、S6Kの阻害剤として、またネクローシスに対する保護剤として機能する。細胞透過性化合物として、プロテインキナーゼC阻害研究に有用であり、100μM以上のIC50を示す。生体内でのp70s6k/p85s6kの活性化を阻止する能力は、8μMのIC50で実証されている。
Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1) 参考文献
- プロテインキナーゼC阻害剤であるビスインドリルマレイミドI（GF 109203x）とIX（Ro 31-8220）は, グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の活性を強力に阻害する。 | Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
- プロテインキナーゼC活性化因子は, リムルス腹側視細胞の視覚カスケードを初期段階で阻害する。 | Dabdoub, A. and Payne, R. 1999. J Neurosci. 19: 10262-9. PMID: 10575023
- モルモットの前庭補償に対するプロテインキナーゼCおよびカルモジュリンキナーゼII阻害剤の効果。 | Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
- ラット線条体シナプトソームからの[(3)H]-ドーパミン放出のシナプス前ニコチン性調節におけるプロテインキナーゼCの関与。 | Soliakov, L. and Wonnacott, S. 2001. Br J Pharmacol. 132: 785-91. PMID: 11159732
- プロテインキナーゼC阻害剤Ro 31-8220の不活性アナログRo 31-6045は, in vivoでp70(s6k)/p85(s6k)の活性化を阻害する。 | Marmy-Conus, N., et al. 2002. FEBS Lett. 519: 135-40. PMID: 12023032
- プロテインキナーゼCの阻害は虚血によるN-メチル-d-アスパラギン酸受容体のチロシンリン酸化を抑制する。 | Cheung, HH., et al. 2003. J Neurochem. 86: 1441-9. PMID: 12950452
- ラット腸間膜動脈平滑筋の電位依存性K+電流のビシンドリルマレイミドによる直接ブロック。 | Kim, A., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 483: 117-26. PMID: 14729098
- プロテインキナーゼCの阻害剤。 | Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 994-1001. PMID: 1552513
- ビスインドリルマレイミドGF 109203Xは強力で選択的なプロテインキナーゼC阻害剤である。 | Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
- CCL2はAMP活性化プロテインキナーゼの負の制御因子であり, ヒト前立腺癌PC3細胞においてmTOR複合体-1の活性化, サバイビン発現, 細胞生存を維持する。 | Roca, H., et al. 2009. Neoplasia. 11: 1309-17. PMID: 20019839
- リンデルペストウイルスによるインターフェロンおよびプラーク増強因子の産生。 | el-Zein, A. and Srour, E. 1985. Zentralbl Veterinarmed B. 32: 466-71. PMID: 2413658
- プロテインキナーゼC阻害剤Ro 31-8220によるウシ副腎クロマフィン細胞のニコチン反応の阻害。 | Marley, PD. and Thomson, KA. 1996. Br J Pharmacol. 119: 416-22. PMID: 8886429
- ビスインドリルマレイミド類似体のムスカリン相互作用。 | Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596
の阻害剤である：
PKC, PKC η, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bisindolylmaleimide V, 1 mg | sc-202080 | 1 mg | $49.00 | |||
Bisindolylmaleimide V, 5 mg | sc-202080A | 5 mg | $168.00 |