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ビスインドリルマレイミドI,HClは,スタウロスポリン(sc‐3510)誘導分子であるビスインドリルマレイミドI(sc‐24003)の水溶性形態であり,同等に強力な阻害を示すが,PKCの既知のイソ型(IC50=8~20 nM)の全てに対して非常に優れた選択性を有することが示されている。阻害はATPと競合し,ビスインドリルマレイミドIがPKCアイソフォームのATP結合ドメインを占めることを示唆した。この化合物は、ホルモン、サイトカインおよび成長因子シグナルの伝達のためのPKC媒介経路を選択的にプローブするために使用されている。無傷の血小板およびT細胞内のPKC(プロテインキナーゼC)、Fas媒介アポトーシス、およびT細胞媒介自己免疫疾患を阻害することが示されている。ビスインドリルマレイミドI,HClはPKCα,PKCβ,PKCδ,PKCεおよびPKCγの阻害剤である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bisindolylmaleimide I, HCl, 1 mg | sc-24004 | 1 mg | $145.00 |