Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2)

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別名:
3-[1-(Dimethylaminopropyl)indol-3-yl]-4-(indol-3-yl)maleimide hydrochloride
アプリケーション:
Bisindolylmaleimide I, HClは、既知のPKCアイソフォームすべてに対する水溶性阻害剤です
CAS 番号:
176504-36-2
純度:
≥98%
分子量:
448.94
分子式:
C25H24N4O2•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ビスインドリルマレイミドI,HClは,スタウロスポリン(sc‐3510)誘導分子であるビスインドリルマレイミドI(sc‐24003)の水溶性形態であり,同等に強力な阻害を示すが,PKCの既知のイソ型(IC50=8~20 nM)の全てに対して非常に優れた選択性を有することが示されている。阻害はATPと競合し,ビスインドリルマレイミドIがPKCアイソフォームのATP結合ドメインを占めることを示唆した。この化合物は、ホルモン、サイトカインおよび成長因子シグナルの伝達のためのPKC媒介経路を選択的にプローブするために使用されている。無傷の血小板およびT細胞内のPKC(プロテインキナーゼC)、Fas媒介アポトーシス、およびT細胞媒介自己免疫疾患を阻害することが示されている。ビスインドリルマレイミドI,HClはPKCα,PKCβ,PKCδ,PKCεおよびPKCγの阻害剤である。


Bisindolylmaleimide I, HCl (CAS 176504-36-2) 参考文献

  1. 過酸化水素によるイヌ脳動脈平滑筋の収縮誘導と[Ca2+]i上昇:細胞内シグナル伝達経路の関与  |  Yang, ZW., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 360: 646-53. PMID: 10619181
  2. モルモットの前庭補償に対するプロテインキナーゼCおよびカルモジュリンキナーゼII阻害剤の効果。  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  3. プリン作動性アゴニストとアドレナリン作動性アゴニストは, バソプレシンとオキシトシン放出の刺激において相乗効果を示す。  |  Kapoor, JR. and Sladek, CD. 2000. J Neurosci. 20: 8868-75. PMID: 11102496
  4. エタノールはヒト骨芽細胞様細胞においてNFkappaB DNA結合およびp56lckタンパク質チロシンキナーゼを活性化する。  |  Yao, Z., et al. 2001. Bone. 28: 167-73. PMID: 11182374
  5. Rana pipiens前庭有毛細胞からのmGluRを介した伝達物質放出:細胞内Ca(++)放出の役割。  |  Hendricson, AW. and Guth, PS. 2002. Hear Res. 172: 99-109. PMID: 12361872
  6. デルタ9-テトラヒドロカンナビノールに寛容なマウスにおけるいくつかのキナーゼの役割。  |  Lee, MC., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 593-9. PMID: 12606657
  7. 成体ラットのDRGニューロンにおけるN型およびL型Ca2+チャネルのニューロキニン受容体調節にプロテインキナーゼCが関与している。  |  Sculptoreanu, A. and de Groat, WC. 2003. J Neurophysiol. 90: 21-31. PMID: 12660348
  8. ラット大動脈輪のバソプレシンに対する頻脈における一酸化窒素とプロテインキナーゼCの役割。  |  Hamel, C., et al. 2005. Life Sci. 77: 1069-81. PMID: 15978263
  9. ビスインドリルマレイミドGF 109203Xは強力で選択的なプロテインキナーゼC阻害剤である。  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. プロテインキナーゼCの選択的阻害剤であるビスインドリルマレイミドGF 109203Xは, ホスファチジルエタノールアミン加水分解に対するエタノール誘導ホスホリパーゼCの増強効果を阻害しなかった。  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  11. インドロカルバゾールGö 6976によるプロテインキナーゼCアイソザイムの選択的阻害。  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  12. プロテインキナーゼCは虚血再灌流障害に対するCa2(+)誘導性心適応を媒介する。  |  Meldrum, DR., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R718-26. PMID: 8853396
  13. Ca2+非依存性プロテインキナーゼCアイソフォームは頭頂細胞のHCl分泌を調節する可能性がある。  |  Chew, CS., et al. 1997. Am J Physiol. 272: G246-56. PMID: 9124348
  14. ビシンドリルマレイミドVIIIはFasを介したアポトーシスを促進し, T細胞を介した自己免疫疾患を抑制する。  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Bisindolylmaleimide I, HCl, 1 mg

sc-24004
1 mg
$145.00