Date published: 2025-9-12

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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別名:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
アプリケーション:
BIIE 0246は選択的かつ競合的なNPY2-R拮抗薬です
CAS 番号:
246146-55-4
純度:
≥98%
分子量:
896.05
分子式:
C49H57N11O6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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BIIE 0246は、神経ペプチドNPY2-Rに競合的に結合する選択的非ペプチド拮抗薬である。さらに、BIIE 0246は、別の神経ペプチドである[ahx5-24]NPYを抑制する。さらに、BIIE 0246は親油性が高く、その結果、BIIE 0246は受容体近傍の膜に蓄積することが研究で示唆されている。さらに、神経ペプチドY(NPY)に対するBIIE 0246の拮抗作用は克服不可能であることが研究で示されているが、これは拮抗薬の親油性の性質に起因している可能性がある。


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) 参考文献

  1. BIIE0246:選択的かつ高親和性の神経ペプチドY Y(2)受容体アンタゴニスト。  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. BIIE0246は, 強力かつ高選択的な非ペプチド性神経ペプチドY Y(2)受容体拮抗薬である。  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. 初の選択的非ペプチド性神経ペプチドY Y(2)受容体拮抗薬BIIE0246のin vivoにおける血管薬理作用。  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. 炎症時における髄腔内ニューロペプチドYの抗鎮痛作用はY1受容体を介する。  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. BIIE0246によるラット海馬スライスにおける神経ペプチドY(2)受容体の遮断とNPYの抗てんかん作用の抑制。  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. イヌ脾動脈におけるシナプス前伝達物質放出における神経ペプチドY Y2受容体拮抗薬BIIE 0246とCa2+チャネル拮抗薬オメガコノトキシンGVIAの拮抗的相互作用。  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. 神経ペプチドYは, イヌの脾動脈において, 主に機能前Y2レセプターサブタイプを介して, 動脈周囲神経刺激に対する二重ピーク血管収縮反応を抑制する。  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. グルタミン酸受容体作動薬の海馬内注射が不安に及ぼす影響;神経ペプチドYの役割。  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. 神経ペプチドY Y2受容体アゴニストNPY(13-36)の側中隔注入は, 雄性Long Evansラットの異なる防衛行動に異なる影響を及ぼす。  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. ペプチドYY(3-36)がラットの大栄養素の胃投与による満腹感に果たす役割。  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. 末梢NPY Y1およびY2受容体の遮断は糖尿病ラットのバロレフェクス感受性を調節する。  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. 末梢NPY Y1およびY2受容体の阻害は, ストレプトゾトシン誘導糖尿病ラットの圧受容器反射感受性の異常を改善する。  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. 糖尿病マウスにおける神経ペプチドY活性の増加は, グルタミン酸作動性調節障害と関連して社会的行動を障害する。  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. 扁桃体と腹側海馬における神経ペプチドYとグルタミン酸作動性メカニズムが, 糖尿病マウスにおける社会的行動の障害を異なる形で媒介する。  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. 大腸内神経ペプチドY Y1受容体阻害は, マウス大腸炎における腸管炎症およびIBD生検におけるサイトカイン放出を抑制する。  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
1 mg
$315.00
米国: 米国のみで入手可能

BIIE 0246, 10 mg

sc-203530A
10 mg
$520.00
米国: 米国のみで入手可能