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Bcr-ablインヒビターは細胞透過性のピリミジン化合物で、c-Ablのミリストイル結合ポケットに結合して阻害する。Bcr-ablインヒビターは、細胞内のBcr-abl活性およびBcr-abl依存性細胞機能のアロステリックな非ATP競合的阻害剤として作用する。Bcr-abl阻害剤は、63種のキナーゼパネルに対して、10μMという高濃度でもほとんど阻害効果を示さず、無細胞in vitroキナーゼアッセイではc-AblやBcr-ablを阻害しない。Bcr-abl阻害剤は、Bcr-abl発現細胞に対して強力かつ選択的な抗増殖活性を示す(それぞれ、Ba/F3.p210、Ba/F3.p185Y253H、SUP-B15、Ba/F3.p210E255V、K562におけるIC50 = 138 nM、194 nM、268 nM、273 nM)。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bcr-abl Inhibitor, 5 mg | sc-203836 | 5 mg | $149.00 |