Date published: 2025-9-7

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BAY K 8644, S(−)- (CAS 98625-26-4)

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別名:
(S)-(−)-Bay K 8644
アプリケーション:
BAY K 8644, S(-)-は、L型Ca2+チャネル活性化剤です
CAS 番号:
98625-26-4
純度:
≥99%
分子量:
356.3
分子式:
C16H15F3N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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BAY K 8644、特にS(-)-エナンチオマーは、カルシウムチャネルの強力な化学的モジュレーターであり、主に様々な細胞種におけるカルシウム流入の制御に重要なL型カルシウムチャネルを標的とする。この化合物はアゴニストとして作用し、チャネルの開口確率を高め、細胞内カルシウム濃度の上昇をもたらす。BAY K 8644がその効果を発揮するメカニズムとしては、状態依存的にチャネルに結合し、チャネルの開口状態に優先的に結合して安定化させることが挙げられる。このユニークな作用により、BAY K 8644は研究、特に細胞プロセスにおけるL型カルシウムチャネルの生理学的および病理学的役割を理解することを目的とした研究において、非常に貴重なツールとなる。BAY K 8644は、カルシウム動態を正確に調節する能力を通じて、シグナル伝達経路、細胞収縮、分泌過程におけるカルシウムの極めて重要な役割の探求を促進し、細胞生物学および分子生物学の研究分野の発展に大きく貢献している。BIX01294と併用すると、BAY K 8644, S(-)-は、Oct4/Klf4.5を導入したマウス胚線維芽細胞の初期化を促進する。BAY K 8644, S(-)-は、2,6-ジメチル-5-ニトロ-4-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボン酸メチルであり、4位が(S)-配位である。


BAY K 8644, S(−)- (CAS 98625-26-4) 参考文献

  1. P/Q型電位感受性カルシウムチャネルにおけるガバペンチンとプレガバリンの優先的作用:ラット大脳新皮質スライスからのK+誘発[3H]-ノルエピネフリン放出の抑制。  |  Dooley, DJ., et al. 2002. Synapse. 45: 171-90. PMID: 12112396
  2. モルモット心室筋細胞におけるL型Caチャネルの電荷移動に対するBayK 8644のエナンチオマーの効果。  |  Artigas, P., et al. 2003. J Membr Biol. 193: 215-27. PMID: 12962282
  3. 心筋Ca2+電流およびCa2+チャネルゲーティング電流に対するBAY K 8644の効果の比較。  |  Hadley, RW. and Lederer, WJ. 1992. Am J Physiol. 262: H472-7. PMID: 1371650
  4. L型Ca2+チャネルは, 小脳プルキンエ神経細胞における電流誘発スパイク発火とそれに伴うCa2+シグナルに寄与している。  |  Gruol, DL., et al. 2006. Cerebellum. 5: 146-54. PMID: 16818389
  5. モルモット乳頭筋の異なる膜電位におけるBay K 8644のエナンチオマーの相反する心臓作用。  |  Ravens, U. and Schöpper, HP. 1990. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 341: 232-9. PMID: 1692975
  6. 脳および心臓におけるジヒドロピリジンによる電位依存性カルシウムチャネルの制御に対するストリキニーネの影響。  |  O'Neill, SK. and Bolger, GT. 1990. Pharmacol Biochem Behav. 35: 833-40. PMID: 1693213
  7. ブタ冠動脈におけるN,N'-dipropyl-1,2-bis(2,6-dichloro-4-hydroxyphenyl)ethylenediamineに対する弛緩反応の特徴。  |  Moritz, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 699-706. PMID: 17322023
  8. 後根神経節ニューロンにおけるTransient [corrected] receptor potential channelsによるシトラールの感知。  |  Stotz, SC., et al. 2008. PLoS One. 3: e2082. PMID: 18461159
  9. カルダモニンは, ラット尾動脈筋細胞において, Ca(v)1.2電流を阻害し, K(Ca)1.1電流を刺激する二機能性血管拡張剤である。  |  Fusi, F., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 531-40. PMID: 19923439
  10. Bay K 8644によるウサギ血管におけるRhoAキナーゼ依存性カルシウム感作の失敗。  |  Alvarez, SM., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1326-37. PMID: 20590624
  11. 2-ブロモテルグリドのヒトドーパミンD2受容体, ブタセロトニン5-ヒドロキシトリプタミン2A受容体およびα2C-アドレナリン作動性受容体における薬理学的プロファイルとラットにおける抗精神病薬様作用。  |  Jantschak, F., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 57-68. PMID: 23863695
  12. 1,4-ジヒドロピリジンBAY K 8644の光学異性体は, Caチャネルに対して正反対の作用を示す。  |  Franckowiak, G., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 114: 223-6. PMID: 2412855
  13. カルシウムチャネル活性化剤BAY K 8644のエナンチオマー選択性と行動効果に対する耐性の発現。  |  O'Neill, SK. and Bolger, GT. 1988. Brain Res Bull. 21: 865-72. PMID: 2465070
  14. カルシウム拮抗薬ニフェジピンは, NFAT2の核内移行を阻止することにより, 大腸癌の進行と免疫逃避を抑制する。  |  Wu, L., et al. 2020. Cell Rep. 33: 108327. PMID: 33113363
  15. アルツハイマー病のアミロイドβ蛋白質は, 胚性癌P19細胞において細胞内カルシウムを増加させることによりアセチルコリンエステラーゼの発現を増加させる。  |  Sberna, G., et al. 1997. J Neurochem. 69: 1177-84. PMID: 9282941

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BAY K 8644, S(−)-, 10 mg

sc-203525
10 mg
$390.00

BAY K 8644, S(−)-, 50 mg

sc-203525A
50 mg
$1400.00