BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6)
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BAY-60-7550は、選択的かつ強力なPDE2阻害剤であり、cAMP/cGMPを介した物体および空間記憶の統合を促進する可能性があり、IC50値は2.0 nM（ウシ）および4.7 nM（ヒト）である。環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ（PDE）は、シグナル伝達や様々な細胞内プロセスに必須なセカンドメッセンジャーであるcAMPやcGMPの細胞内レベルの調節に重要な役割を果たしている。特に、PDE2などの2型PDEアイソフォームは、ホスホジエステル結合を加水分解してcAMPとcGMPを不活性化する役割を担っている。PDE2は、PDE1（50倍）に対して有意な選択性を示し、PDE5、PDE3B、PDE4B、PDE7B、PDE8A、PDE9A、PDE10A、PDE11A（100倍以上）に対してさらに高い選択性を示す。BAY60-7550は、PDE2を阻害することにより、cGMPシグナルを増強し、酸化ストレスが誘発するマウスの不安様行動作用を抑制することが確認されている。BAY 60-7550を3mg/kgの用量で投与すると、cGMPシグナル伝達が亢進し、不安様行動が緩和される。さらに、BAY60-7550を1mg/kgの用量で投与すると、cAMP/cGMPを介した物体および空間記憶の統合が促進され、ラットの物体位置課題の成績が改善することが示されている。副腎の健康に関連して、PDEはcAMP/cGMPレベルを調節する重要な調節酵素であり、したがってステロイド生成の制御に重要な役割を果たしている。PDE活性の障害は様々な副腎疾患に関連しており、副腎の健康のためにはPDEの機能を適切に維持することが重要であることが強調されている。
BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6) 参考文献
- ホスホジエステラーゼ-2阻害剤は, cGMP/PKG依存性経路を介して, コルチコステロン誘発神経毒性と関連する行動変化を逆転させる。 | Xu, Y., et al. 2013. Int J Neuropsychopharmacol. 16: 835-47. PMID: 22850435
- ホスホジエステラーゼ2を阻害すると, 慢性ストレスによる認知機能の低下と神経細胞のリモデリングが回復する。 | Xu, Y., et al. 2015. Neurobiol Aging. 36: 955-70. PMID: 25442113
- マウスのホスホジエステラーゼ-2阻害剤による, サイクリックGMPを介した物体認識テストの記憶増強。 | Lueptow, LM., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 447-56. PMID: 26525565
- ホスホジエステラーゼ2型阻害剤BAY60-7550は, 海馬神経変性を減少させ, 海馬神経可塑性を増強することにより, 脳虚血により誘発される機能障害を逆転させる。 | Soares, LM., et al. 2017. Eur J Neurosci. 45: 510-520. PMID: 27813297
- Bay 60-7550によるホスホジエステラーゼ2の阻害は, マウスにおけるエタノール摂取と嗜好性を低下させる。 | Shi, J., et al. 2018. Psychopharmacology (Berl). 235: 2377-2385. PMID: 29876622
- ホスホジエステラーゼ2の阻害は, gp91phoxオキシダーゼが介在する抑うつおよび不安様行動を逆転させる。 | Huang, X., et al. 2018. Neuropharmacology. 143: 176-185. PMID: 30268520
- ホスホジエステラーゼ-2阻害剤Bay60-7550は, HPA軸の制御を介してAβ誘発認知・記憶障害を改善する。 | Ruan, L., et al. 2019. Front Cell Neurosci. 13: 432. PMID: 31632240
- ホスホジエステラーゼ-2阻害剤は, cAMP/cGMP経路を介して, 心的外傷後ストレスによる恐怖記憶障害と行動変化を逆転させる。 | Chen, L., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 891: 173768. PMID: 33271150
- PDE2阻害薬であるBay 60-7550は, PKAを介したホスホランバンのリン酸化を増加させることにより, ラット心臓に正の強心作用を及ぼす。 | Wang, YW., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 901: 174077. PMID: 33798601
- Aβ1-42による神経細胞毒性に対するホスホジエステラーゼ2阻害剤の保護効果。 | Yan, Y., et al. 2022. Neuropharmacology. 213: 109128. PMID: 35588859
- ミトコンドリアのNa+/Ca2+交換体NCLXが, PDE2依存的な神経細胞の生存と学習に重要な役割を果たしている。 | Rozenfeld, M., et al. 2022. Cell Rep. 41: 111772. PMID: 36476859
- 太上行肢の基底側10-pS Cl-チャネルに対するS-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンの阻害効果。 | Ye, S., et al. 2023. PLoS One. 18: e0284707. PMID: 37083928
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BAY-60-7550, 1 mg | sc-396772 | 1 mg | $165.00 | |||
BAY-60-7550, 5 mg | sc-396772A | 5 mg | $460.00 |