BAY-41-8543 の分子構造、CAS番号: 256498-66-5
BAY-41-8543 (CAS 256498-66-5)
CAS 番号:
256498-66-5
分子量:
420.4
分子式:
C21H21FN8O
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可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）は、一酸化窒素（NO）の主要な細胞内受容体である。NOはsGCのヘム基と結合して活性化し、GTPからセカンドメッセンジャーである環状GMP（cGMP）への変換を開始する。BAY-41-8543はヘム依存的にsGCを刺激し、組換えsGCの活性を用量依存的に92倍まで増加させる。驚くべきことに、NO供与体は組換えsGCの刺激においてBAY-41-8543と相乗効果を示す。BAY-41-8543は、in vitroではnMの濃度で血管を弛緩させ、血小板凝集を阻害する。In vivoでは、BAY-41-8543は血圧を用量依存的に低下させ、出血時間を延長し、血栓症を減少させる。BAY-41-8543を含む微粒子の吸入は、平均動脈圧を変化させることなく肺血管拡張を増加させることから、sGCのアゴニストが肺高血圧症の治療に有効である可能性が示唆された。
BAY-41-8543 (CAS 256498-66-5) 参考文献
1 Stasch, J., Alonso-Alija, C., Apeler, H., et al. Pharmacological actions of a novel NO-independent guanylyl cyclase stimulator, BAY 41-8543: in vitro studies. Br J Pharmacol 135 333-343 (2002). 2 Stasch, J., Dembowsky, K., Perzborn, E., et al. Cardiovascular actions of a novel NO-independent guanylyl cyclase stimulator, BAY 41-8543: in vivo studies. Br J Pharmacol 135 344-355 (2002). 3 Evgenov, O.V., Kohane, D.S., Bloch, K.D., et al. Inhaled agonists of soluble guanylate cyclase induce selective pulmonary vasodilation. Am J Respir Crit Care Med 176 1138-1145 (2007).注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BAY-41-8543, 1 mg | sc-291927 | 1 mg | $77.00 | |||
BAY-41-8543, 5 mg | sc-291927A | 5 mg | $605.00 |