Date published: 2025-9-7

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Ataciguat (CAS 254877-67-3)

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別名:
5-Chloro-2-[[(5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino]-N-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]benzamide
アプリケーション:
Ataciguatは酸化型sGCを活性化できる新規アントラニル酸誘導体です
CAS 番号:
254877-67-3
分子量:
576.49
分子式:
C21H19Cl2N3O6S3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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アタシグアトは、可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)経路を調節する役割を持つ化合物として研究されている。この経路は、血管機能や細胞内シグナル伝達を含む様々な生物学的プロセスに不可欠である。そのため、アタシグアトはsGCの制御とその活性化あるいは阻害による下流への影響を研究するために使用される。研究者たちは、アタシグアトによってsGC経路を変化させることが、重要なシグナル伝達分子として知られる一酸化窒素に対する細胞応答にどのような影響を与えるかを探求している。また、sGCは細胞内のcGMPの主要な供給源であるため、この化合物は環状グアノシン一リン酸(cGMP)依存性プロセスの研究にも用いられる。このような研究を通して、アタシグアトは細胞内シグナル伝達機構とセカンドメッセンジャーとしてのcGMPの機能の理解を助ける。


Ataciguat (CAS 254877-67-3) 参考文献

  1. 酸化ストレスにさらされた細胞におけるHMR-1766(アタシグアト)による可溶性グアニルシクラーゼの活性化。  |  Zhou, Z., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 295: H1763-71. PMID: 18757489
  2. 可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤HMR1766は, 低酸素誘発実験的肺高血圧症をマウスで逆転させる。  |  Weissmann, N., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L658-65. PMID: 19617308
  3. チトクロームP4502E1の発現亢進とヒドロキシエイコサテトラエン酸形成の変化が糖尿病性血管機能障害を媒介する:グアニリルシクラーゼ活性化による救済。  |  Schäfer, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 2001-9. PMID: 20522591
  4. グアニリルシクラーゼ活性化薬アタシグアトは心不全において血管機能を改善し, 血小板の活性化を抑制する。  |  Schäfer, A., et al. 2010. Pharmacol Res. 62: 432-8. PMID: 20600916
  5. ヘテロ二量体一酸化窒素感受性グアニリルシクラーゼのサブユニットを直接融合させると, 生化学的性質が保たれたまま機能する酵素になる。  |  Haase, N., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 1676-83. PMID: 20797390
  6. 可溶性グアニルシクラーゼ活性化は心筋梗塞後の進行性心リモデリングと心不全を改善する。ACE阻害よりも心保護作用がある。  |  Fraccarollo, D., et al. 2014. Basic Res Cardiol. 109: 421. PMID: 24907870
  7. コンディショニング後の心臓における遅発性ホスホランバンのリン酸化は, Ca2+の正常化を促進し, 保護に寄与する。  |  Inserte, J., et al. 2014. Cardiovasc Res. 103: 542-53. PMID: 25020913
  8. フィブラート系薬剤であるゲムフィブロジルは, NOおよびヘムに依存しない可溶性グアニルシクラーゼの活性化剤である。  |  Sharina, IG., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 2316-29. PMID: 25536881
  9. トリパノソーマのウリジル転移酵素RET1の選択的阻害剤により, RNAの転写後修飾の薬剤性が明らかになった。  |  Cording, A., et al. 2017. RNA Biol. 14: 611-619. PMID: 26786754
  10. ヒツジのOddi括約筋に対するアタシグアトとザプリナストの比較弛緩効果。  |  Çakmak, E., et al. 2016. Balkan Med J. 33: 453-7. PMID: 27606143
  11. 内皮細胞において, 可溶性グアニリルシクラーゼの活性化または刺激は, 一酸化窒素合成酵素の活性化に依存した機序で一酸化窒素産生を誘導する。  |  Martinelli, AM., et al. 2018. J Pharm Pharm Sci. 21: 38-45. PMID: 29448976
  12. 可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤ルンカシグアト(BAY 1101042)の発見。  |  Hahn, MG., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5323-5344. PMID: 33872507
  13. STEMI患者および心筋梗塞モデルマウスにおける鉄欠乏の意義。  |  Inserte, J., et al. 2021. JACC Basic Transl Sci. 6: 567-580. PMID: 34368505
  14. 可溶性グアニルシクラーゼ(sGC)活性化剤としての新規3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン誘導体の設計, 合成および生物学的評価。  |  Kintos, DP., et al. 2022. Heliyon. 8: e11438. PMID: 36387474

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ataciguat, 5 mg

sc-214560
5 mg
$403.00