AS-605240 の分子構造、CAS番号: 648450-29-7
AS-605240 (CAS 648450-29-7)
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別名:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
アプリケーション:
AS-605240はPI 3-キナーゼγの阻害剤である
CAS 番号:
648450-29-7
純度:
≥95%
分子量:
257.27
分子式:
C12H7N3O2S
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PI 3-Kγ阻害剤は、細胞透過性のチアゾリジンジオン化合物で、PI 3-キナーゼγ（PI 3-Kγ）の強力かつ選択的なATP競合的阻害剤として作用する（Ki = 7.8 nM IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM for p110-γ, alpha, beta and delta-isoforms, respectively）。PI 3-Kγ阻害剤は、1muMという高濃度でも、幅広いキナーゼ、受容体、酵素、イオンチャンネルの活性に影響を与えない。マウス初代Pik3cg+/+単球およびヒト単球系細胞株THP-1において、MCP-1-依存性のAktリン酸化と走化性を選択的に阻害するが、CSF-1-依存性は阻害しない（IC50 = 181 nM）。PI 3-Kγインヒビターはまた、マウス腹膜炎および関節炎モデルにおいて好中球の走化性抑制に有効であることが示されている。
AS-605240 (CAS 648450-29-7) 参考文献
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- ホスホイノシチド3キナーゼγ（PI3Kγ）の薬理学的阻害は, マウスの心筋梗塞後の梗塞吸収を促進し, 有害な心臓リモデリングを予防する。 | Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
- PI3K-γ阻害は, IκBα/NF-κB経路および自然免疫応答の制御を介して急性肺傷害を改善する。 | Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
- 皮膚リーシュマニア症の寄生虫侵入と病勢進行におけるホスホイノシチド3キナーゼγの重要な役割。 | Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
- 呼吸器上皮細胞におけるLPS誘発活性酸素種生成にはPI3Kγ活性化が必要である。 | Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
- 偏性細胞内病原体に起因する疾患の治療介入におけるPI3K-γ阻害剤。 | Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
- バセドウ病眼窩症の非免疫抑制療法の標的の可能性。 | Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
- PI3Kγ活性を標的とすることで, Th1反応の調節を通じて血管外傷による内膜過形成を減少させる。 | Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
- α-トコフェリルリン酸はTHP-1単球においてCD36/PI3Kγを介してVEGF発現を誘導する。 | Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
- T細胞白血病シグナルの包括的解析により, PI3キナーゼ-Akt経路における不均一性と, 単剤療法としてのPI3キナーゼ阻害剤の限界が明らかになった。 | Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
- 腎透明細胞癌治療のための新規薬剤候補のスクリーニング：連結性マップデータベースによる差次発現遺伝子に関する研究. | Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
- イヌびまん性大細胞型B細胞リンパ腫細胞において, BTK阻害剤とPI3K阻害剤が相乗的な抗腫瘍効果を示す。 | Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
- ホスホイノシチド3キナーゼγは急性腎障害において重要な役割を果たす。 | Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
- サルコイドーシスモデルにおいて, ホスホイノシチド-3キナーゼγ/δを阻害すると, Treg機能が回復し, 肺肉芽腫が改善する。 | Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
- AS-605240は骨吸収抑制作用により骨粗鬆症を抑制する。 | Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583
の阻害剤である：
PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AS-605240, 1 mg | sc-221272 | 1 mg | $23.00 | |||
AS-605240, 5 mg | sc-221272A | 5 mg | $80.00 |