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AS 1892802は強力なATP競合型ROCK阻害剤であり、ヒトROCK2、ラットROCK2およびヒトROCK1に対するIC50値はそれぞれ52、57および122 nMである。ラットモデルにおいて、AS 1892802は、変形性関節症のMIA誘導による脛骨軟骨病変の形成を予防することが示された。
AS 1892802 (CAS 928320-12-1) 参考文献
R. Li et al. Fragment-Based and Structure-Guided Discovery and Optimization of Rho Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2012, 55, 2474−2478.
N. Takeshita et al. Alleviating Effects of AS1892802, a Rho Kinase Inhibitor, on Osteoarthritic Disorders in Rodents. J. Pharmacol. Sci. 2011, 115, 481–489.
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