AS 041164 の分子構造、CAS番号: 1146702-72-8
AS 041164 (CAS 1146702-72-8)
別名:
5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
アプリケーション:
AS 041164は、PI 3-キナーゼに対する強力な阻害剤です
CAS 番号:
1146702-72-8
分子量:
249.2
分子式:
C11H7NO4S
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ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）は、細胞の増殖、遊走、代謝を含む多様な生物学的プロセスに関与する脂質およびタンパク質キナーゼである。AS 041164は、PI3Kα（IC50 = 240 nM）、PI3Kβ（IC50 = 1.45 μM）およびPI3Kδ（IC50 = 1.70 μM）と比較して、クラスIBアイソフォームPI3Kγ（IC50 = 70 nM）に対する選択性を有する強力なPI3K阻害剤である。1.0μMで試験した場合、他の38種の一般的なキナーゼに対してはほとんど活性を示さなかった。マウスに経口投与した場合、AS 041164は、一般的なPI3K阻害剤であるLY294002と同様の薬物動態プロファイルを示すが、RANTESによって誘導される好中球の動員を阻害する作用は、AS 041164のED50 = 27.4 mg/kgに対してLY294002は81.6 mg/kgと、3倍強力である。
AS 041164 (CAS 1146702-72-8) 参考文献
1 Hirsch, E., Ciraolo, E., Ghigo, A., et al. Taming the PI3K team to hold inflammation and cancer at bay. Pharmacology & Therapeutics 118 192-205 (2008). 2 Ferrandi, C., Ardissone, V., Ferro, P., et al. Phosphoinositide 3-kinase γ inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. JPET 322 923-930 (2007).の阻害剤である：
Enzyme, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 gamma.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AS 041164, 1 mg | sc-291912 | 1 mg | $23.00 | |||
AS 041164, 5 mg | sc-291912A | 5 mg | $65.00 |