AR231453 (CAS 733750-99-7)
別名:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
CAS 番号:
733750-99-7
分子量:
505.52
分子式:
C21H24FN7O5S
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オーファンGPR119の合成アゴニスト。オレオイルエタノールアミドのような内因性脂質アミドはGPR119のアゴニストであることが報告されているが,AR231453は最初に報告された高効力アゴニストである(EC50=0.68 nM)。本化合物はげっ歯類においてin vivo活性を示し,経口投与後のマウスにおける経口グルコース負荷試験で活性を示した。AR231453はマウスモデルにおいてGPR119受容体を介してGLP‐1の放出を刺激した。それは,76受容体および酵素プロファイリングパネル(CEREP)を介してオフターゲット活性を持たず,メラノホア分散アッセイにおいて140の既知およびオーファンGPCRに対して活性を持たない高選択性リガンドであることが示された。
AR231453 (CAS 733750-99-7) 参考文献
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| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |