Date published: 2025-9-17

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Apogossypolone (CAS 886578-07-0)

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別名:
6,6′,7,7′-Tetrahydroxy-3,3′-dimethyl-5,5′-bis(1-methylethyl)-[2,2′-binaphthalene]-1,1′,4,4′-tetrone
CAS 番号:
886578-07-0
分子量:
490.5
分子式:
C28H26O8
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ApoG2として知られるアポゴシポロンは, Bcl‐2ファミリーの2つの蛋白質であるBcl‐2とBcl‐1を阻害する効果的なBH3模倣薬である。それは顕著な効力を示し, Bcl‐2, Mcl‐1及びBcl‐XLのKi値はそれぞれ35,25及び660 nMであった。アポゴシポロンは細胞のアポトーシスとオートファジーを誘導することにより抗腫瘍特性を示す。さらに,抗真菌活性を有する。


Apogossypolone (CAS 886578-07-0) 参考文献

  1. アポゴシポロン:Bcl-2, Bcl-XLおよびMcl-1タンパク質の新規非ペプチド性汎低分子阻害剤の濾胞性小片鞘細胞リンパ腫モデルにおける前臨床試験。  |  Arnold, AA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 20. PMID: 18275607
  2. アポゴシポロンは, Bcl-2ファミリー蛋白質を標的とする非ペプチド性低分子阻害剤で, in vitroおよびin vivoにおいてびまん性大細胞リンパ腫細胞の増殖を効果的に阻害する。  |  Sun, Y., et al. 2008. Cancer Biol Ther. 7: 1418-26. PMID: 18769131
  3. アポゴシポロンはU937細胞の細胞周期停止を誘導することにより細胞増殖を阻害する。  |  Sun, J., et al. 2009. Oncol Rep. 22: 193-8. PMID: 19513523
  4. 新規のbcl-2およびmcl-1の汎阻害剤であるアポゴシポロンは, 膵臓癌細胞におけるゲムシタビンの細胞毒性効果を相乗的に増強する。  |  Banerjee, S., et al. 2010. Pancreas. 39: 323-31. PMID: 19823097
  5. アポゴシポロンは, 抗アポトーシスBcl-2ファミリータンパク質の新規阻害剤であり, in vitroでPC-3およびLNCaP前立腺癌細胞のオートファジーを誘導する。  |  Zhang, XQ., et al. 2010. Asian J Androl. 12: 697-708. PMID: 20657602
  6. アポゴシポロンはミトコンドリアを標的とし, 光は一重項酸素と活性酸素種の発生を刺激することによって抗がん作用を増強する。  |  Hu, ZY., et al. 2011. Chin J Cancer. 30: 41-53. PMID: 21192843
  7. 経済的に重要な糸状菌コレクションに対するゴシポール, ゴシポロンおよびアポゴシポロンの阻害効果。  |  Mellon, JE., et al. 2012. J Agric Food Chem. 60: 2740-5. PMID: 22324794
  8. ゴシポールの誘導体であるアポゴシポロンは, ヒト末梢リンパ球において内因性銅を動員し, 酸化的DNA切断を引き起こす。  |  Zubair, H., et al. 2012. Eur J Pharm Sci. 47: 280-6. PMID: 22554693
  9. アポゴシポロンはin vitroおよびin vivoで乳癌MCF-7細胞にオートファジーとアポトーシスを誘導する。  |  Niu, X., et al. 2014. Breast Cancer. 21: 223-30. PMID: 22711315
  10. 新規BH-3模倣薬アポゴシポロンは, ヒト肝細胞癌[訂正]細胞においてベクリン-1および活性酸素を介したオートファジーを誘導する。  |  Cheng, P., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e489. PMID: 23392177
  11. Bcl-2の低分子阻害剤であるアポゴシポロンは, オートファジーを刺激することにより, 上咽頭癌細胞の放射線感受性を誘導する。  |  He, JH., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 1099-108. PMID: 24919770
  12. アポゴシポロンは, ラジ・バーキットリンパ腫細胞において活性酸素種の蓄積を誘導し, 細胞周期の進行を制御する。  |  Hu, ZY., et al. 2015. Mol Med Rep. 12: 337-44. PMID: 25738577
  13. アポゴシポロンは, in vitroおよびin vivo試験において, 上咽頭癌細胞にアポトーシスとオートファジーを誘導する。  |  Zheng, R., et al. 2017. Oncol Lett. 14: 751-757. PMID: 28693230
  14. アポゴシポロン(ApoG2)は, in vitroおよびin vivoにおいて, 活性酸素依存的にアポトーシスを誘導し, PC12細胞の浸潤性を低下させる。  |  Lin, D., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 3990-4002. PMID: 28979675
  15. アポゴシポロンはDKK3の活性化を介して子宮頸癌の細胞増殖と上皮間葉転換を抑制する。  |  Li, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 948023. PMID: 35924156

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Apogossypolone, 5 mg

sc-480059
5 mg
$337.00