Date published: 2025-9-7

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Antipain (CAS 37691-11-5)

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別名:
[(S)-1-Carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl-L-arginyl-L-valyl-argininal
アプリケーション:
Antipainはセリンおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です
CAS 番号:
37691-11-5
分子量:
604.70
分子式:
C27H44N10O6
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

アンチペインは、ロイペプチンに匹敵する活性スペクトルを持つSerおよびCysプロテアーゼの可逆的阻害剤であり、もともとは放線菌の様々な株から単離された。H-1765は、活性化H-ras癌遺伝子でトランスフェクションしたNIH3T3細胞の形質転換を阻害した。アンチペインは、BALB/c3T3細胞の悪性形質転換の過程におけるプロテアーゼの役割を評価するために使用された。初期の研究では、放射線照射された細胞やN-メチル-N'-ニトロ-N-ニトロソグアニジン(MNNG)のような化学的変異原で処理された細胞のDNA損傷や染色体異常を変化させる可能性について研究された。Antipainは2010年に、トリパノソーマの病原因子として働くセリンプロテアーゼであるLeishmania major oligopeptidase B (OPB)の結晶構造を得るために使用された。OPBに対するアンチペインの結合は、他のOPB阻害剤を同定するための分子動力学的研究に利用された。


Antipain (CAS 37691-11-5) 参考文献

  1. H-rasを導入したNIH3T3細胞における抗痛みによるがん遺伝子発現抑制。  |  Cox, LR., et al. 1991. Cancer Res. 51: 4810-4. PMID: 1893373
  2. c-fos mRNAレベルは, 抗疼痛剤とボーマン-バーク阻害剤の存在下で減少する。  |  Caggana, M. and Kennedy, AR. 1989. Carcinogenesis. 10: 2145-8. PMID: 2509094
  3. リューペプチンと抗疼痛薬によるフィブリノゲン受容体発現とセロトニン放出の抑制。  |  Baldassare, JJ., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 10531-5. PMID: 2993278
  4. プロテアーゼ阻害剤antipainは, 雄羊の精液凍結保存においてトレハロースとの有益な相乗効果を有する。  |  Akhtarshenas, B., et al. 2018. Reprod Domest Anim. 53: 1359-1366. PMID: 30011087
  5. プロテアーゼ阻害剤antipainによるヒト細胞ハイブリッドにおける放射線誘発腫瘍関連抗原発現の抑制。  |  Sun, C., et al. 1988. Carcinogenesis. 9: 2333-5. PMID: 3191580
  6. ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤による姉妹染色分体交換の抗痛みによる抑制。  |  Schwartz, JL. and Weichselbaum, RR. 1985. Environ Mutagen. 7: 703-9. PMID: 3930238
  7. 急性心筋梗塞における細胞性プロテイナーゼの役割。I. 非虚血および虚血ラット心筋における蛋白分解と, 生体内に投与した抗疼痛剤, ロイペプチン, ペプスタチンおよびキモスタチンの効果。  |  Bolli, R., et al. 1983. J Am Coll Cardiol. 2: 671-80. PMID: 6350399
  8. プロテアーゼ阻害剤antipainは, 形質転換マウス胚線維芽細胞における12-O-テトラデカノイル-ホルボール-13-アセテートによるプラスミノーゲン活性化因子の誘導を抑制する。  |  Long, SD., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 933-6. PMID: 6794928
  9. アンチペインはN-メチル-N'-ニトロ-N-ニトロソグアニジンによる形質転換を阻害し, 染色体異常を増加させる。  |  DiPaolo, JA., et al. 1980. Proc Natl Acad Sci U S A. 77: 6649-53. PMID: 6935676
  10. プロテアーゼ阻害剤のヒト細胞に対する細胞毒性作用。1.色素性乾皮症細胞の抗疼痛に対する高感受性。  |  Ishizaki, K., et al. 1980. Cancer Lett. 10: 199-205. PMID: 7000335
  11. 大腸菌における様々な変異原による突然変異誘発に対するカフェインとプロテアーゼ阻害剤antipainの抗変異原性の差異。  |  Ichikawa-Ryo, H. and Kondo, S. 1980. Mutat Res. 72: 311-22. PMID: 7003368
  12. シクロヘキシミドではなくアンチペインは, 照射後5日目に1日だけ存在すると放射線形質転換を抑制する。  |  Kennedy, AR. 1982. Carcinogenesis. 3: 1093-5. PMID: 7139867
  13. 抗痛剤と12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate:V79チャイニーズハムスター細胞におけるUV突然変異誘発に対する効果の現象論。  |  Fujiwara, Y. and Tatsumi, M. 1980. Mutat Res. 73: 183-93. PMID: 7254217
  14. シリアンハムスター胚およびマウスC3H/10T1/2細胞におけるがん原性形質転換および姉妹染色分体交換に対する抗痛み作用および放射線作用。  |  Geard, CR., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 1229-33. PMID: 7326822
  15. コケイン症候群線維芽細胞のインターフェロンβ誘発紫外線不応性における抗疼痛感受性プロテアーゼ活性の関与。  |  Sugita, K., et al. 1996. Mutat Res. 357: 177-81. PMID: 8876692

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Antipain, 5 mg

sc-291906
5 mg
$117.00

Antipain, 25 mg

sc-291906A
25 mg
$407.00