Date published: 2025-9-6

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Amprenavir (CAS 161814-49-9)

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別名:
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic Acid (3S)-Tetrahydro-3-furanyl Ester; 141W94; KVX-478; Agenerase; Prozei
アプリケーション:
Amprenavirは、選択的HIVプロテアーゼ阻害剤です
CAS 番号:
161814-49-9
純度:
≥98%
分子量:
505.63
分子式:
C25H35N3O6S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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アンプレナビルはヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤であり,野生型HIV分離株のIC50は14.6±12.5ng/mlである。他のすべてのHIVプロテアーゼ阻害剤と同様に、アンプレナビルは、HIVプロテアーゼが正常な基質と結合するのを妨げる阻害剤-酵素複合体を形成することによって、HIV複製サイクルの成熟期を中断する。本化合物の酵素阻害定数(Ki=0.6 nM)は他のプロテアーゼ阻害剤のKi範囲内である。アンプレナビルはHIV-1プロテアーゼの阻害薬である。


Amprenavir (CAS 161814-49-9) 参考文献

  1. HIVプロテアーゼ阻害薬アンプレナビル(141W94)の中枢神経系への移行におけるP糖蛋白質の役割。  |  Polli, JW., et al. 1999. Pharm Res. 16: 1206-12. PMID: 10468021
  2. HIVプロテアーゼ阻害薬amprenavirと他の現行HIVプロテアーゼ阻害薬とのラットにおけるin-vitroおよびin-vivo薬物動態学的相互作用。  |  Shibata, N., et al. 2002. J Pharm Pharmacol. 54: 221-9. PMID: 11848286
  3. アンプレナビルとデラビルジンの薬物動態学的相互作用:アンプレナビルによるクリアランス誘導の証拠  |  Tran, JQ., et al. 2002. Clin Pharmacol Ther. 72: 615-26. PMID: 12496743
  4. 血清反応陰性者におけるネルフィナビル, インジナビル, リトナビルまたはサキナビル追加前後のアンプレナビルおよびエファビレンツの薬物動態。  |  Morse, GD., et al. 2005. Antimicrob Agents Chemother. 49: 3373-81. PMID: 16048950
  5. リトナビルは, ホスアンプレナビルまたはAPVと併用した場合, 血漿中アンプレナビル(APV)曝露量を同程度増加させる。  |  Wire, MB., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 1578-80. PMID: 16569890
  6. 後期ヒト免疫不全ウイルス患者におけるアンプレナビル誘発性斑状丘疹性滲出液とそれに続く脱感作.  |  Kohli-Pamnani, A., et al. 2006. Ann Allergy Asthma Immunol. 96: 620-3. PMID: 16680935
  7. 二次ピークを有する経口アンプレナビルのコンパートメント薬物動態解析。  |  Okusanya, O., et al. 2007. Antimicrob Agents Chemother. 51: 1822-6. PMID: 17283195
  8. ダルナビルの有効性に関する主要なアンプレナビル耐性変異の異なるエビデンス。  |  Di Biagio, A., et al. 2008. AIDS. 22: 437-8. PMID: 18195574
  9. 脳脊髄液中のアンプレナビルの治療濃度。  |  Croteau, D., et al. 2012. Antimicrob Agents Chemother. 56: 1985-9. PMID: 22290964
  10. アンプレナビルはヒト肝癌細胞の遊走および異種移植片の増殖を阻害する。  |  Esposito, V., et al. 2013. J Cell Physiol. 228: 640-5. PMID: 22886568
  11. HIVプロテアーゼ阻害薬アンプレナビルによる脂質異常症は, プレグナンX受容体が介在する。  |  Helsley, RN., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 1190-9. PMID: 23519392
  12. MCF-7ヒト乳癌における新規細胞外シグナル調節キナーゼ-2阻害剤およびアポトーシス誘導剤としてのアンプレナビルの再位置付け。  |  Jiang, W., et al. 2017. Int J Oncol. 50: 823-834. PMID: 28197631
  13. HIV-1プロテアーゼ阻害薬アンプレナビルは, リーシュマニア・ドノバニのトポイソメラーゼIを標的とし, 酸化ストレスを介したプログラム細胞死を誘導する。  |  Roy, A., et al. 2021. Parasitol Int. 82: 102287. PMID: 33515743
  14. 分子動力学シミュレーションとMM-GBSA計算を用いた, 阻害剤AmprenavirとMKP97のHIV-1プロテアーゼへの結合におけるAsp25/Asp25'プロトン化状態の影響に関する洞察。  |  Yu, YX., et al. 2021. SAR QSAR Environ Res. 32: 615-641. PMID: 34157882

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Amprenavir, 5 mg

sc-207287
5 mg
$217.00

Amprenavir, 10 mg

sc-207287A
10 mg
$394.00