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アミノプールバラノールAは、細胞透過性の2,6,9-3置換プリンアナログであり、抗腫瘍性とともに抗微生物性を示す(GI50~1. 8 muMで、KM12結腸がん細胞の増殖を強力に阻害し、GI50は30 nMであった)。アミノプールバラノールAは、Cdksの可逆的かつATP競合的阻害剤として作用する(IC50 = 33 nM for cdc2 (Cdk1)/cyclin B and Cdk2/cyclin A、 Cdk2/サイクリンEに対しては28 nM、Cdk5/p35に対しては20 nM)、試験したキナーゼパネルに対して~100倍の選択性を示す(IC50≧2. 4 μM)。アミノプルバラノールAは、G2/M期を優先的に標的とすることで細胞の分化を誘導し、CdkとMAPKの両方を阻害することで細胞内に作用することが示されている。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Aminopurvalanol A, 1 mg | sc-223775 | 1 mg | $51.00 | |||
Aminopurvalanol A, 5 mg | sc-223775A | 5 mg | $118.00 |