Date published: 2025-9-7

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ALX-1393 (CAS 949164-09-4)

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別名:
O-[(2-Benzyloxyphenyl-3-flurophenyl)methyl]-L-serine
CAS 番号:
949164-09-4
純度:
>98%
分子量:
395.42
分子式:
C23H22NO4F
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ALX‐1393はグリシン輸送体GlyT 2の阻害剤である。ALX‐1393は, N‐メチル‐D‐アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン部位に対する選択的拮抗作用で認識されている。NMDA受容体は中枢神経系における重要なイオンチャネルであり,シナプス伝達と可塑性において重要な役割を果たしている。グリシンはグルタミン酸とともにNMDA受容体のコアゴニストであり、受容体の活性化に必要な特定の部位に結合する。ALX-1393はこの部位を阻害することで、受容体の活性を調節する。


ALX-1393 (CAS 949164-09-4) 参考文献

  1. GlyT1とGlyT2の阻害剤は, 抑制性伝達を異なる形で調節する。  |  Xu, TX., et al. 2005. Neuroreport. 16: 1227-31. PMID: 16012354
  2. GLYT2トランスポーターを介して選択的に標識されたマウス脊髄シナプトソームからの[(3)H]グリシン放出のメカニズム。  |  Luccini, E. and Raiteri, L. 2007. J Neurochem. 103: 2439-48. PMID: 17944872
  3. グリシントランスポーター阻害剤の神経障害性疼痛モデルラットにおける侵害受容に対する作用の違い。  |  Hermanns, H., et al. 2008. Neurosci Lett. 445: 214-9. PMID: 18793697
  4. N-アラキドニル-グリシンは表在性後角のシナプス伝達を調節する。  |  Jeong, HJ., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 925-35. PMID: 20860669
  5. グリシン受容体は胚マウス新皮質における放射状の移動に影響を与える。  |  Nimmervoll, B., et al. 2011. Neuroreport. 22: 509-13. PMID: 21666516
  6. グリシントランスポーター2型(GlyT2)阻害剤は, ラットの膀胱過活動と侵害受容行動を改善する。  |  Yoshikawa, S., et al. 2012. Eur Urol. 62: 704-12. PMID: 22341128
  7. 脳アストロサイトにおけるGlyT1およびGlyT2:発現, 分布および機能。  |  Aroeira, RI., et al. 2014. Brain Struct Funct. 219: 817-30. PMID: 23529192
  8. グリシントランスポーター1は, NMDA受容体のコアゴニスト結合部位の占有を制御することにより, アマクリン細胞からのGABA放出を調節する。  |  Rozsa, E. and Vigh, J. 2013. J Neurophysiol. 110: 1393-403. PMID: 23803324
  9. グリシントランスポーターGlyT2を可逆的に阻害することで, 疼痛治療における有効性を維持しながら急性毒性を回避することができる。  |  Mingorance-Le Meur, A., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 1053-63. PMID: 23962079
  10. ALX1393は, 脊髄腹角においてグリシン作動性強直電流を誘導することにより, 自発的なネットワーク活動を阻害する。  |  Eckle, VS. and Antkowiak, B. 2013. Neuroscience. 253: 165-71. PMID: 23994185
  11. グリシン受容体の活性化は, 未成熟ラットの海馬における自発てんかん様活動を調節する。  |  Chen, R., et al. 2014. J Physiol. 592: 2153-68. PMID: 24665103
  12. グリシントランスポーター阻害剤による癌性疼痛の緩和。  |  Motoyama, N., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 988-995. PMID: 25076101
  13. グリシントランスポーターGlyT1とGlyT2はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3βによって異なる調節を受ける。  |  Jiménez, E., et al. 2015. Neuropharmacology. 89: 245-54. PMID: 25301276
  14. 成体マウスの脊髄表在後角ニューロンにおけるグリシントランスポーターの遮断によるグリシン受容体を介した位相性抑制および緊張性抑制の増大の電気生理学的証拠。  |  Oyama, M., et al. 2017. J Pharmacol Sci. 133: 162-167. PMID: 28302446
  15. グリシントランスポーターの競合的阻害剤と非競合的阻害剤の結合決定因子の解析。  |  Łątka, K. and Bajda, M. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35887394

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

ALX-1393, 500 µg

sc-300191
500 µg
$120.00

ALX-1393, 1 mg

sc-300191A
1 mg
$180.00