Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl の分子構造、CAS番号: 852529-97-0
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0)
別名:
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl is known as a Alsterpaullone derivative.
アプリケーション:
Alsterpaullone, 2-CyanoethylはCdk1/サイクリンBおよびGSK-3βのATP競合型選択的阻害剤です。
CAS 番号:
852529-97-0
純度:
≥97%
分子量:
346.34
分子式:
C19H14N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
アルスターパウロン, 2-シアノエチルは、アルスターパウロン誘導体であり、Cdk1/サイクリンBおよびGSK-3βに対して非常に強力なATP競合的選択的阻害剤として作用する（それぞれIC50 = 230 pMおよび800 pM [ATP] = 15 µM）。Cdk5/p25 (IC50 = 30 nM)に対して、Cdk1/サイクリンBは約37倍の選択性を示す。市販のテストスクリーンパネルにおいて、アルスターパウロン、2-シアノエチルは、他のキナーゼを阻害することが示された（pIC50 = -logIC50[M] pIC50〜7.5、7.0、7.0、6.5、6.5、6.0、および6.0、それぞれCdk2/A、Cdk4/D1、GSK-3β、PDGFRβ、Src、VEGFR-2、およびVEGFR-3に対して[ATP] = 1 µM）。
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0) 参考文献
- アルスターパウロンから誘導されるキナーゼ阻害剤の構造支援最適化。 | Kunick, C., et al. 2005. Chembiochem. 6: 541-9. PMID: 15696597
- ハイスループット・スクリーニングにより, アルスターパウロン, 2-シアノエチルが強力なp27Kip1転写阻害剤であることが明らかになった。 | Walters, BJ., et al. 2014. PLoS One. 9: e91173. PMID: 24646893
- 活性プロファイリング, in vitroスクリーニング, エラスティックネット回帰を用いたキナーゼ阻害剤の反応予測。 | Tran, TP., et al. 2014. BMC Syst Biol. 8: 74. PMID: 24961498
- 低分子のdorsomorphinとLDN-193189は, ミオスタチン/GDF8シグナル伝達を阻害し, 機能的な筋芽細胞分化を促進する。 | Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
- スレオニン315および1299におけるネスチンのリン酸化は, ヒト膵臓癌の増殖および転移と相関する。 | Matsuda, Y., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 354-361. PMID: 28002641
- PCTAIREファミリーキナーゼCDK16の構造と阻害剤特異性。 | Dixon-Clarke, SE., et al. 2017. Biochem J. 474: 699-713. PMID: 28057719
- PKCζ依存的なp27kip1のアップレギュレーションは, 酸化ストレスによる網膜色素上皮細胞の多核化に寄与する。 | Rajapakse, D., et al. 2017. Aging (Albany NY). 9: 2052-2068. PMID: 29016360
- 臨床的に実行可能な2つの方法によって達成されたp27Kip1のダウンレギュレーションは, in vivoではラット新生児蝸牛の支持細胞の増殖を誘導しなかった。 | Silva, SA. and Maass, JC. 2019. Hear Res. 373: 10-22. PMID: 30578960
- S様相サイクリン依存性キナーゼがエプスタイン・バーウイルスBDLF4タンパク質を安定化し, 後期遺伝子転写を時間的に制御する。 | Sato, Y., et al. 2019. J Virol. 93: PMID: 30700607
- Epstein-Barrウイルス関連リンパ増殖性疾患におけるサイクリン依存性キナーゼ阻害剤アルスターパウロンの抗腫瘍活性。 | Watanabe, T., et al. 2020. Cancer Sci. 111: 279-287. PMID: 31743514
- コアタンパク質の核小体分布を標的とした新規抗フラビウイルス薬。 | Tokunaga, M., et al. 2020. Virology. 541: 41-51. PMID: 31826845
- エプスタイン・バーウイルス関連悪性腫瘍に対する溶解導入療法：過去, 現在, そして未来。 | Yiu, SPT., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32748879
- キナーゼ阻害剤スクリーニングにより, 中耳炎時の粘膜増殖を制御するシグナル伝達経路が同定された。 | Noel, J., et al. 2020. PLoS One. 15: e0235634. PMID: 32760078
- フラビウイルス科感染症におけるプロテインキナーゼ薬理学的制御の可能性。 | Blázquez, AB. and Saiz, JC. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33333737
の阻害剤である：
Cdc2, cyclin B, Enzyme.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl, 1 mg | sc-203815 | 1 mg | $336.00 |