Date published: 2025-9-9

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AL 8810 (CAS 246246-19-5)

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アプリケーション:
AL 8810は、FP受容体において強力な拮抗薬として作用するPGF2αの11β-フルオロアナログです。
CAS 番号:
246246-19-5
純度:
≥98%
分子量:
402.50
分子式:
C24H31O4F
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

AL 8810は、PGF2αの11β-フルオロ類似体であり、FP受容体において強力かつ選択的なアンタゴニストとして作用する。1 AL 8810は、200~300 nMの範囲のFP受容体製剤に対して弱い固有のアゴニスト活性を有するが、この濃度では強力なFP受容体アゴニストであるフルプロステノールの活性に完全に拮抗し、EC50値は約430 nMであった。AL 8810は、スイス3T3線維芽細胞におけるビマトプロスト誘発カルシウム動員を100μMで完全に拮抗し、この調製物においてビマトプロストがFPアゴニストとして作用することを示している2。クローニングされたヒト毛様体FP受容体におけるいくつかの強力なアゴニストの阻害のKiは、1~2μMの範囲である3。


AL 8810 (CAS 246246-19-5) 参考文献

  1. AL-8810:プロスタグランジンF2α(FP)受容体に選択的な拮抗作用を有する新規プロスタグランジンF2αアナログ。  |  Griffin, BW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1278-84. PMID: 10454504
  2. インスリンは気道平滑筋収縮を誘導する。  |  Schaafsma, D., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 136-42. PMID: 17160007
  3. ネコの虹彩におけるプロスタミド(プロスタグランジン-エタノールアミド)の活性を選択的に阻害するアンタゴニストの同定。  |  Woodward, DF., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 342-52. PMID: 17179945
  4. プロスタグランジンF2α受容体の応答は, EGFR依存的なMAPKの転写活性化に偏っている。  |  Goupil, E., et al. 2012. Mol Endocrinol. 26: 1189-202. PMID: 22638073
  5. プロスタグランジンFP受容体阻害剤は虚血性脳障害と神経毒性を軽減する。  |  Kim, YT., et al. 2012. Neurobiol Dis. 48: 58-65. PMID: 22709986
  6. プロスタグランジンエタノールアミドはヒト摘出大腸炎モデルにおける障害を減弱させる。  |  Nicotra, LL., et al. 2013. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 100-101: 22-9. PMID: 23380599
  7. プロスタグランジンF2αFP受容体拮抗薬は実験的外傷性脳損傷後の転帰を改善する。  |  Glushakov, AV., et al. 2013. J Neuroinflammation. 10: 132. PMID: 24172576
  8. エンドトキシン処理ブタ冠動脈におけるブラジキニンに対する内皮非依存性収縮のCOX-2介在性誘導。  |  More, AS., et al. 2014. J Cardiovasc Pharmacol. 64: 209-17. PMID: 25192543
  9. プロスタグランジンF₂αは, 内毒素血症ラットにおけるコリン作動性刺激に対する心房のクロノトロピック応答性低下を調節する。  |  Nikoui, V., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 748: 149-56. PMID: 25446912
  10. 授精4日後にプロスタグランジンF2α受容体拮抗薬を子宮内投与した泌乳乳牛の繁殖成績。  |  Deaver, SE., et al. 2015. Theriogenology. 83: 560-6. PMID: 25488790
  11. プロスタグランジンFP受容体アンタゴニスト:発見, 薬理学的特性および治療的有用性。  |  Sharif, NA. and Klimko, PG. 2019. Br J Pharmacol. 176: 1059-1078. PMID: 29679483
  12. ラタノプロストシグナル伝達の下流エフェクター分子であるスタニオカルシン-1(STC-1)は, 眼圧下降にFP受容体とは独立して作用する。  |  Roddy, GW., et al. 2020. PLoS One. 15: e0232591. PMID: 32365129
  13. P2X4受容体拮抗薬NP-1815-PXのモルモット気管・気管支平滑筋収縮に及ぼす影響。  |  Obara, K., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1158-1165. PMID: 35908896

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AL 8810, 1 mg

sc-205204
1 mg
$129.00

AL 8810, 5 mg

sc-205204A
5 mg
$483.00