Akt1/2 kinase inhibitor 抑制剤

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別名:

1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one trifluoroacetate salt ; Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt ; Akti-1/2 trifluoroacetate salt

アプリケーション:

Akt1/2 kinase inhibitorはアイソザイム選択的Akt1/2キナーゼ阻害剤である

純度:

≥98%

分子量:

683.69

分子式:

C₃₆H₃₂F₃N₇O₄•xC₂HF₃O₂

試験・研究用以外には使用しないでください。臨床及び体外診断には使用できません。

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Akt1/2キナーゼ阻害剤はアイソザイム選択的Akt1/2キナーゼ阻害剤である。インビトロキナーゼアッセイでは、Akt1、Akt2、およびAkt3に対するこの阻害剤のIC50は、それぞれ58 nM、210 nM、および2.12mMであった。阻害はpleckstrin相同(PH)ドメインに依存するようであり, Akt1/2キナーゼ阻害剤は, PHドメインを欠くAktsまたは他の密接に関連するAGCファミリーキナーゼ, PKA, PKC,およびSGKに対し、,たとえ50 Mまでの濃度であっても,阻害作用を示さない。Aktはセリン/トレオニン特異性プロテインキナーゼであり、グルコース代謝、細胞増殖、アポトーシス、転写と細胞移動などの様々な細胞過程において重要な役割を果たしている。Akt1/2の阻害は,アポトーシスの増加および増殖の低下,ならびに創傷治癒,腫瘍転移,または血管形成の変化を引き起こす可能性がある。Akt経路は多くの癌で過剰に活性化されることが多いため, Akt1/2を標的とすることで,特にアイソフォームが大きく関与する癌において,腫瘍の増殖を遅らせることができる。