Akt Inhibitor X の分子構造、CAS番号: 925681-41-0
Akt Inhibitor X (CAS 925681-41-0)
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別名:
10-(4′-(N-diethylamino)butyl)-2-chlorophenoxazine, HCl; 10-DEBC hydrochloride
アプリケーション:
Akt Inhibitor Xは細胞透過性で可逆的かつ選択的なAktリン酸化阻害剤です
CAS 番号:
925681-41-0
純度:
>95%
分子量:
381.34
分子式:
C20H25ClN2O•HCl
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Akt阻害剤Xは,Aktのリン酸化を阻害することによりAktのキナーゼ反応性を抑制する細胞透過性,可逆性,選択的阻害性フェノキサジンである。さらに,研究は,Akt阻害剤XがRh1細胞におけるAktのIGF‐I刺激核内転座を阻止し,Rh1,Rh18,およびRh30細胞の増殖も抑制することを示す。Aktは細胞生存経路の重要な構成要素であり、アポトーシスに対する抵抗性で機能し、損傷を受けた細胞間のコミュニケーションを改善する。下流標的であるmTOR,p70S6キナーゼ,およびS6リボソーム蛋白質のリン酸化阻害を介したAkt阻害剤XによるAktの阻害は,より大きなアポトーシスと細胞シグナル伝達の減少をもたらす。さらに,ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼアイソザイム1(PDK1),ホスホイノシチド3‐キナーゼ(PI3‐K)およびSGK1に対して最小の阻害効果が認められた。
Akt Inhibitor X (CAS 925681-41-0) 参考文献
- p70S6キナーゼは, アポトーシス促進分子BADを不活性化し, 細胞の生存と成長をシグナルする。 | Harada, H., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 9666-70. PMID: 11493700
- 活性化されたAKTは, HTLV-1形質転換細胞におけるNF-κBの活性化, p53の阻害および細胞生存を制御する。 | Jeong, SJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 6719-28. PMID: 16007163
- Aktシグナル伝達を強力かつ特異的に阻害するN10置換フェノキサジン類の同定。 | Thimmaiah, KN., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 31924-35. PMID: 16009706
- 化合物Cは, Akt/mTOR経路のAMPK阻害非依存的遮断を介して, がん細胞に保護的オートファジーを誘導する。 | Vucicevic, L., et al. 2011. Autophagy. 7: 40-50. PMID: 20980833
- AMPK依存性オートファジーの阻害はシンバスタチンのin vitro抗神経膠腫効果を増強する。 | Misirkic, M., et al. 2012. Pharmacol Res. 65: 111-9. PMID: 21871960
- AMPK/Akt/mTORシグナル伝達とオートファジーの協調的時間依存的調節が, ヒト間葉系幹細胞の骨形成分化を制御する。 | Pantovic, A., et al. 2013. Bone. 52: 524-31. PMID: 23111315
- オレキシンは低酸素ストレスから神経細胞培養を保護する：Aktシグナル伝達の関与。 | Sokołowska, P., et al. 2014. J Mol Neurosci. 52: 48-55. PMID: 24243084
- mTORは, SKP2, CCND1, CCNE1の発現を制御することにより, 17β-エストラジオール誘導性培養未成熟イノシシセルトリ細胞の増殖に関与している。 | Yang, WR., et al. 2015. Mol Reprod Dev. 82: 305-14. PMID: 25739982
- Danggui-Jakyak-SanはERK/CREB/BDNFカスケードを通して海馬の長期増強を促進する。 | Yi, JH., et al. 2015. J Ethnopharmacol. 175: 481-9. PMID: 26453932
- ゴミシンNはヒト歯根膜細胞における炎症性サイトカイン産生を減少させる。 | Hosokawa, Y., et al. 2017. Inflammation. 40: 360-365. PMID: 27896541
- ホノキオールとマグノロールはIL-27刺激ヒト口腔上皮細胞におけるCXCL10およびCXCL11産生を抑制する。 | Hosokawa, Y., et al. 2018. Inflammation. 41: 2110-2115. PMID: 30039429
- カルノシン酸はIL-27刺激ヒト口腔上皮細胞におけるCXCR3リガンド産生を抑制する。 | Hosokawa, I., et al. 2019. Inflammation. 42: 1311-1316. PMID: 30820808
- 線維芽細胞増殖因子21は, AKTの活性化を介してTGF-β-p53-Smad2/3を介する上皮間葉転換を負に制御することにより, 糖尿病誘発腎線維症を抑制する。 | Lin, S., et al. 2020. Diabetes Metab J. 44: 158-172. PMID: 31701691
- 10-DEBC HydrochlorideはMycobacterium abscessus感染に対する有望な新規薬剤である。 | Lee, DG., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35054777
- メトホルミンは, AMPK非依存的なAktの活性化を通じて, シスプラチンを介したがん細胞のアポトーシス死を抑制する。 | Janjetovic, K., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 651: 41-50. PMID: 21114978
の阻害剤である：
Akt, PARL, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Akt Inhibitor X, 1 mg | sc-203811A | 1 mg | $199.00 | |||
Akt Inhibitor X, 5 mg | sc-203811 | 5 mg | $235.00 | |||
Akt Inhibitor X, 10 mg | sc-203811B | 10 mg | $444.00 | |||
Akt Inhibitor X, 25 mg | sc-203811C | 25 mg | $923.00 | |||
Akt Inhibitor X, 50 mg | sc-203811D | 50 mg | $1538.00 | |||
Akt Inhibitor X, 100 mg | sc-203811E | 100 mg | $2759.00 |