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AHU377はネプリライシンの阻害剤で、IC50値は5 nMである。AHU377とアンジオテンシンII AT1受容体拮抗薬バルサルタンは1:1のモル比でLCZ696を構成する。LCZ696はアンジオテンシン受容体のネプリライシン阻害薬である。血圧を下げることができ、心不全治療の新規薬剤となる可能性がある。AHU377はプロドラッグであり、エチルエステルの酵素的開裂により活性型LBQ657に変換される。AHU377(30および100mg/kg、経口)はDahl-SSラットにおいて用量依存的に降圧作用を示すことが報告されている。しかし、DOCA-食塩高血圧ラットでは弱い降圧効果を示した。サクビトリル(ネプリライシン阻害薬)とバルサルタン(アンジオテンシン受容体拮抗薬)の2つの薬剤を組み合わせたものである。ネプリライシンはナトリウム利尿ペプチドを分解する酵素で、体内のナトリウムと水分のバランスを調整する役割を担っている。ネプリライシンを阻害することにより、AHU377はナトリウム利尿ペプチドの濃度を上昇させ、ナトリウムと水分の排泄を増加させ、血液量と血圧を低下させる。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AHU 377, 5 mg | sc-492600 | 5 mg | $230.00 |