AGL 2263 の分子構造
AGL 2263
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AGL 2263は、細胞透過性のベンゾオキサゾロン含有バイオイソスターで、チロホスチンのAG 538の類似体です。インスリン受容体の阻害剤として作用します
分子量:
322.28
分子式:
C17H10N2O5
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AGL 2263は、ティルホスチンAG 538の細胞透過性ベンゾオキサゾロン含有バイオアイソステアで、IR（インスリン受容体）およびIGF-IR（インスリン様成長因子-1受容体）の強力な基質競合的阻害剤として作用するが、ATP競合的ではない。AGL2263は、IRおよびIGF-IRに対して選択的であり（それぞれIC50 = 0.4および0.43μM）、キナーゼアッセイでははるかに高い濃度（それぞれIC50 = 2.2および55μM）でc-Src（Src）およびAkt（PKB）を阻害する。AGL2263は、IGF-1によって誘導される細胞のIGF-IRの自己リン酸化とダウンストリームシグナル伝達を阻害することが示されている。特に、IGF-1によって誘導される、しかしPDGFによって誘導されない、細胞のAkt（PKB）の活性化を阻害する。AGL 2263は、乳がんおよび前立腺がん細胞による軟寒天培地でのコロニー形成を効果的に阻害する。AG 538よりも細胞の酸化安定性が改善されている。
AGL 2263 参考文献
- カテコール模倣体を用いた新規インスリン様成長因子-1受容体キナーゼ阻害剤の開発。 | Blum, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 40442-54. PMID: 12869569
- 卵巣がん細胞において, E-カドヘリンを介した細胞間接着の形成は, ホスファチジルイノシトール3キナーゼおよびリガンド非依存性の上皮成長因子受容体の活性化を介して, AKTおよびマイトジェン活性化プロテインキナーゼを活性化する。 | Reddy, P., et al. 2005. Mol Endocrinol. 19: 2564-78. PMID: 15928314
- バナジウムとインスリンは3T3-L1脂肪細胞におけるアディポネクチン産生を増加させる。 | Seale, AP., et al. 2006. Pharmacol Res. 54: 30-8. PMID: 16524741
- 3T3-L1およびIM9細胞におけるビス（マルトラト）オキソバナジウム（IV）誘導インスリンシグナルの分子機構：デキサメタゾンの影響。 | Bose, S., et al. 2007. J Mol Endocrinol. 38: 627-49. PMID: 17556533
- ビスファチンは単離された血管において内皮依存性の弛緩を引き起こす。 | Yamawaki, H., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 383: 503-8. PMID: 19393628
- 化合物選択性のマルチパスウェイ細胞解析。 | Hancock, MK., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1834-43. PMID: 20593073
- マウスの体細胞は原始卵胞の活性化を開始し, 休眠卵子の発生を支配する。 | Zhang, H., et al. 2014. Curr Biol. 24: 2501-8. PMID: 25438940
- JAK3阻害剤VIは, ゲートキーパー変異T790Mを持つ上皮成長因子受容体に対する変異型特異的阻害剤である。 | Nishiya, N., et al. 2015. World J Biol Chem. 6: 409-18. PMID: 26629323
- 高地産大麦穀物由来のプロシアニジンB1とp-クマル酸はIRS-1/PI3K/Akt経路を介した糖代謝調節に相乗効果を示した。 | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Mol Nutr Food Res. 65: e2100454. PMID: 34342938
- 高地産大麦穀物由来のクロロゲン酸とβ-グルカンは, アポトーシスを抑制し, 細胞増殖を改善することにより, β細胞の機能障害を改善する。 | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Food Funct. 12: 10040-10052. PMID: 34515712
の阻害剤である：
Akt, c-Src, IGF-IR, insulin R, Ser/Thr Protein Kinase, Tyrosine Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AGL 2263, 5 mg | sc-221223 | 5 mg | $350.00 |