Actagardin (CAS 59165-34-3)

アクタガーディンはCAS番号59165-34-3で、Actinoplanes liguriaeから単離された複合糖ペプチド抗生物質である。中央のヘプタペプチドラクトン環が糖鎖と結合した特徴的な二環構造を持ち、生物活性に寄与していることが知られている。アクタガーディンは主に細菌の細胞壁の合成を阻害することで機能するが、このメカニズムは他の糖ペプチド系抗生物質と共通している。これは、細胞壁前駆体ユニットのD-アラニル-D-アラニン末端に強固に結合することによって達成され、それによって細菌細胞壁の構築に不可欠なトランスペプチド化とトランスグリコシル化の段階を阻害する。この相互作用により、これらの前駆体のペプチドグリカンマトリックスへの取り込みが効果的に阻害され、細胞壁合成が停止し、浸透圧不安定性による細菌細胞の死滅に至る。研究において、アクタガーディンは糖ペプチド抗生物質の生合成と作用機序を探るツールとして、特にこれらの化合物の標的部位に対する特異性と結合親和性を理解するために利用されてきた。さらに、アクタガーディンを含む研究は、その生合成に関与する遺伝的および酵素的経路に焦点を当てており、アクチノプラネス種における抗生物質生産に関する洞察を与えている。この研究は、抗生物質耐性メカニズムの理解を深め、耐性菌と闘うための新規抗生物質の開発を導くために不可欠である。