Date published: 2025-9-8

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AC 55541 (CAS 916170-19-9)

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アプリケーション:
AC 55541は選択的プロテアーゼ活性化受容体2作動薬である
CAS 番号:
916170-19-9
純度:
≥98%
分子量:
518.36
分子式:
C25H20BrN5O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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強力かつ選択的なプロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)アゴニスト(pEC50 = 6.7)であり、他のPARサブタイプや、炎症や侵害受容に関与する30以上の他の受容体には活性を示さない。in vitroでは細胞増殖、PI加水分解、Ca2+動員を刺激し(pEC50値はそれぞれ6.7、5.9、6.6)、in vivoでは前駆痛覚活性を示す。


AC 55541 (CAS 916170-19-9) 参考文献

  1. 強力で選択的な低分子PAR-2アゴニストの発見。  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. 新規低分子プロテアーゼ活性化受容体2アゴニストの同定とキャラクタリゼーション  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. プロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)多型変異体F240Sは, PAR2受容体を構成的に活性化し, 低分子PAR2アゴニストに対する反応を増強する。  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  4. プロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)はアカントアメーバプラスミノーゲン活性化因子(aPA)によって発現が上昇し, ヒト角膜上皮細胞において炎症性サイトカインを誘導する。  |  Tripathi, T., et al. 2014. Invest Ophthalmol Vis Sci. 55: 3912-21. PMID: 24876278
  5. アスペルギルス・フミガータスが気道上皮細胞においてプロテアーゼ活性化受容体-2を誘発し, 細胞をT-ヘルパー2に偏らせる役割。  |  Homma, T., et al. 2016. Am J Respir Cell Mol Biol. 54: 60-70. PMID: 26072921
  6. 眼感染症および炎症におけるプロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)の役割。  |  Tripathi, T. and Alizadeh, H. 2014. Receptors Clin Investig. 1: PMID: 26078987
  7. プロテアーゼ活性化受容体2の強力な小アゴニスト。  |  Yau, MK., et al. 2016. ACS Med Chem Lett. 7: 105-10. PMID: 26819675
  8. リポ多糖の前処理は, 血管内皮細胞におけるプロテアーゼ活性化受容体-2の発現と単球走化性タンパク質-1の分泌を増加させる。  |  Chao, HH., et al. 2017. J Biomed Sci. 24: 85. PMID: 29141644
  9. PAR-2の阻害は, ラットの窒息による心停止後の神経炎症を抑制し, ERK1/2シグナルを介して短期間の神経認知機能を改善する。  |  Ocak, U., et al. 2020. Shock. 54: 539-547. PMID: 32028357
  10. プロテアーゼ活性化受容体2(PAR-2)シグナル伝達の分極化は, 気道上皮のリモデリングと脱皮の際に変化する。  |  Carey, RM., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 6721-6740. PMID: 32241907
  11. プロテイナーゼ活性化受容体2モジュレーターの開発とその課題。  |  McIntosh, KA., et al. 2020. Biochem Soc Trans. 48: 2525-2537. PMID: 33242065
  12. プロテイナーゼ活性化受容体(PAR)を制御する分子機構。  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. 国際分離株の変異解析とSARS-CoV-2スパイク蛋白質に対する薬剤再利用:分子ドッキングとシミュレーションのアプローチ。  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  14. 髄膜炎性大腸菌が誘導するインターロイキン-17Aは, プロテイナーゼ3/プロテアーゼ活性化受容体2軸の阻害を介して血液脳関門の破綻を促進する。  |  Xu, B., et al. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 814867. PMID: 35221923
  15. TRPA1はPAR-2/CYLD軸を介してケラチノサイトのメラノソーム貪食を促進する。  |  Wang, Y., et al. 2022. J Dermatol Sci. 106: 181-188. PMID: 35637111

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AC 55541, 5 mg

sc-203799
5 mg
$132.00

AC 55541, 25 mg

sc-203799A
25 mg
$520.00