Date published: 2025-9-7

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AC 264613 (CAS 1051487-82-1)

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別名:
(±)-(3R*,4S*)-2-Oxo-4-phenyl-3-pyrollidinecarboxylic acid 2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazide
アプリケーション:
AC 264613は強力かつ選択的なプロテアーゼ活性化受容体2アゴニストである
CAS 番号:
1051487-82-1
分子量:
400.27
分子式:
C19H18BrN3O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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AC264613は選択的で強力なPAR2(プロテアーゼ活性化受容体2) アゴニストである。さらに、AC264613は、他のPARサブタイプまたは侵害受容および炎症に関与する他の受容体に対して活性を示さないことが知られている。他の報告は,細胞培養におけるホスファチジルイノシトール加水分解 (PI), Ca2+の動員および細胞増殖がAC264613により刺激されることを示している。


AC 264613 (CAS 1051487-82-1) 参考文献

  1. 強力で選択的な低分子PAR-2アゴニストの発見。  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. 新規低分子プロテアーゼ活性化受容体2アゴニストの同定とキャラクタリゼーション  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
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  4. 胆汁酸受容体TGR5は, β-アレスチンとの相互作用やエンドソームへの輸送はないが, 細胞膜ラフトから持続的なシグナルを伝達する。  |  Jensen, DD., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 22942-60. PMID: 23818521
  5. プロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)多型変異体F240Sは, PAR2受容体を構成的に活性化し, 低分子PAR2アゴニストに対する反応を増強する。  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
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  7. プロテアーゼ活性化受容体-2はマウス食道角化細胞における一過性受容体電位バニロイド4の機能をアップレギュレートする。  |  Suzuki, N., et al. 2015. Dig Dis Sci. 60: 3570-8. PMID: 26233549
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  9. プロテアーゼ活性化受容体-2のカノニカルアゴニストとバイアスアゴニストによる炎症促進作用と前駆受容作用の拮抗。  |  Lieu, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 2752-65. PMID: 27423137
  10. 有機触媒条件下でのα-フルオロ-γ-ニトロチオエステルの立体選択的合成。  |  Cosimi, E., et al. 2016. Org Lett. 18: 6014-6017. PMID: 27934387
  11. TIR8/SIGIRRによるM1マクロファージでのIL-23産生調節は, TLR4またはTLR7/8を介したシグナル伝達によって異なる。  |  Yamaguchi, R., et al. 2017. Cytokine. 99: 310-315. PMID: 28869081
  12. プロテイナーゼ活性化受容体(PAR)を制御する分子機構。  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. プロテアーゼ活性化受容体2の活性化は, ミクログリア非依存的な炎症性サイトカインの調節を介して, うつ様行動に関連した行動の変化を誘導する。  |  Moudio, S., et al. 2022. Psychopharmacology (Berl). 239: 229-242. PMID: 34888704
  14. プロテイナーゼ活性化受容体はラットにおいて腸管機能をセグメント依存的に制御する。  |  Mirakhur, M. and Diener, M. 2022. Eur J Pharmacol. 933: 175264. PMID: 36100127

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AC 264613, 10 mg

sc-358026
10 mg
$243.00
米国: 米国のみで入手可能

AC 264613, 50 mg

sc-358026A
50 mg
$1000.00
米国: 米国のみで入手可能