A-803467 の分子構造、CAS番号: 944261-79-4
A-803467 (CAS 944261-79-4)
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アプリケーション:
A-803467は、ナトリウムチャネルタンパク質の阻害剤です
CAS 番号:
944261-79-4
純度:
98%
分子量:
357.8
分子式:
C19H16ClNO4
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A‐803467は,感覚ニューロンに選択的に発現するTTX耐性電位依存性ナトリウムチャネルNa+CP型Xα(ナビ1.8)の強力で選択的なナトリウムチャネル蛋白質阻害剤である。A‐803467はNaV1.8チャネルを選択的に標的とする強力な阻害剤であり,8 nMのIC50値でその活性を効果的に遮断する。この化合物はテトロドトキシン耐性電流を特異的に阻害し,ヒトNaV1.2,NaV1.3,NaV1.5およびNaV1.7チャネルと比較して100倍以上の顕著な選択性を示した。
A-803467 (CAS 944261-79-4) 参考文献
- 強力かつ選択的なNav1.8ナトリウムチャネル遮断薬であるA-803467は, ラットの神経障害性疼痛および炎症性疼痛を抑制する。 | Jarvis, MF., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8520-5. PMID: 17483457
- 選択的Nav1.8ナトリウムチャネル遮断薬A-803467 [5-(4-chlorophenyl-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide]は神経障害ラットの脊髄神経活動を抑制する。 | McGaraughty, S., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 1204-11. PMID: 18089840
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- 急性心房細動予防の新規治療標的としての神経細胞Nav1.8チャネル。 | Chen, X., et al. 2016. J Am Heart Assoc. 5: PMID: 27806967
- 左星状神経節のNav1.8チャネルを遮断すると, イヌの急性虚血モデルで誘発される心室性不整脈が抑制される。 | Yu, L., et al. 2017. Sci Rep. 7: 534. PMID: 28373696
- 電位依存性ナトリウムチャネルNaV1.8遮断薬A-803467はモルモットの咳を抑制する。 | Brozmanova, M., et al. 2019. Respir Physiol Neurobiol. 270: 103267. PMID: 31398537
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- NaV1.8の遮断は急性心筋梗塞時の心室性不整脈の感受性を高める。 | Qi, B., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 708279. PMID: 34409080
- ヒトNav1.8の高電圧活性化とサブタイプ特異的阻害の構造基盤。 | Huang, X., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208211119. PMID: 35858452
の阻害剤である：
AQP4, Na+ CP type X alpha, Na+ CP type Xα, NaS-1, Neuron navigator 1, Olfr551, OR2V1, P2X1, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), S-100A5, smoothelin.のアクティベーター：
sodium channel type II.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
A-803467, 10 mg | sc-201068 | 10 mg | $87.00 | |||
A-803467, 25 mg | sc-201068B | 25 mg | $184.00 | |||
A-803467, 50 mg | sc-201068A | 50 mg | $342.00 |