Date published: 2025-9-6

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A 286982 (CAS 280749-17-9)

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別名:
(2E)-1-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-3-[4-[[2-(1-methylethyl)phenyl]thio]-3-nitrophenyl]-2-propen-1-one
アプリケーション:
A 286982は強力なLFA-1/ICAM-1相互作用阻害剤である
CAS 番号:
280749-17-9
分子量:
453.55
分子式:
C24H27N3O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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A286982は,白血球機能関連抗原‐1(LFA‐1) と細胞間接着分子‐1(ICAM‐1) 間の相互作用を遮断する能力で知られる強力な阻害剤である。このインテグリン‐リガンド相互作用を効果的に阻害し, IC50値は35nMであった。さらに, A286982は, ICAM‐1被覆マイクロタイタープレートへのJY‐8細胞の接着を44nMのIC50値で有意に減少させることにより,その阻害特性を示した。その特異的な役割は, LFA‐1とICAM‐1間の相互作用を阻害することにあり, A286982は,白血球機能関連抗原‐1および細胞間接着分子‐1に関連する様々な状況における潜在的応用を有する有望な阻害剤となっている。


A 286982 (CAS 280749-17-9) 参考文献

  1. 白血球機能関連抗原-1/細胞内接着分子-1相互作用のアンタゴニストとしての新規p-アリールチオシンナミドの発見。1.アニリノジアリルスルフィドのリードに基づく付加的結合ポケットの同定。  |  Liu, G., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4025-40. PMID: 11052808
  2. 炎症および自己免疫疾患に対する治療アプローチとしてのLFA-1/ICAM-1およびVLA-4/VCAM-1の阻害。  |  Yusuf-Makagiansar, H., et al. 2002. Med Res Rev. 22: 146-67. PMID: 11857637
  3. リンパ球機能関連抗原-1のαサブユニット上の共通結合部位をめぐる細胞間接着分子-1と低分子拮抗薬の競合。  |  Keating, SM., et al. 2006. Protein Sci. 15: 290-303. PMID: 16384997
  4. 細胞外ISG15はLFA-1インテグリン受容体を介してサイトカイン分泌をシグナルする。  |  Swaim, CD., et al. 2017. Mol Cell. 68: 581-590.e5. PMID: 29100055
  5. ISG15の細胞外シグナル機能を調べるためのアプローチ。  |  Swaim, CD., et al. 2019. Methods Enzymol. 618: 211-227. PMID: 30850053
  6. シンナミド:薬理学的進歩と構造活性相関に関する考察。  |  Gaikwad, N., et al. 2019. Eur J Med Chem. 181: 111561. PMID: 31376564
  7. Epstein-Barrウイルス関連リンパ腫における腫瘍微小環境を誘導する細胞外小胞のプロテオームおよびリン脂質学的特性解析。  |  Ito, M., et al. 2021. FASEB J. 35: e21505. PMID: 33723887
  8. 胸腺上皮細胞におけるIft88の枯渇は, 高齢マウスにおける胸腺シナプスとT細胞分化に影響を及ぼす。  |  Kutomi, O., et al. 2022. Anat Sci Int. 97: 409-422. PMID: 35435578
  9. ヒトCD4+ T細胞クローンのサブセットと静止T細胞に対するIL-10の直接作用。IL-2産生および増殖の特異的阻害。  |  de Waal Malefyt, R., et al. 1993. J Immunol. 150: 4754-65. PMID: 7684412

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

A 286982, 10 mg

sc-362705
10 mg
$213.00

A 286982, 50 mg

sc-362705A
50 mg
$898.00