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Hh/GliアンタゴニストGANT58は、細胞透過性のテトラピリジニルチオフェン化合物であり、ヘッジホッグ(Hh)経路の下流を遮断し、Gliを介した遺伝子の転写活性化を標的とする(SAG刺激Shh-L2細胞におけるIC50~5 7μM)。Hh/GliアンタゴニストであるGANT58は、in vitroにおいて、ヘッジホッグ標的遺伝子であるGli1、Hip1、Ptchの細胞内mRNAレベルを低下させ、Gli依存性の腫瘍成長を阻害することが示されている。その作用はヘッジホッグ経路選択的で、SmoとSufuの下流にあるようであるが、GliのDNA結合には干渉しないようである。Hh/Gliアンタゴニスト、GANT58はヘッジホッグの阻害剤である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
5-Bromo-2,4-bis(trifluoromethyl)pyridine, 500 mg | sc-318352 | 500 mg | $294.00 |