Date published: 2025-9-7

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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0)

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アプリケーション:
CAS 番号:
28797-48-0
分子量:
287.7
分子式:
C14H10ClN3O2
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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one[ピレンゼピンの中間体]はピレンゼピンの中間体である。 Pirenzepine(sc-204197)は、M1ムスカリン受容体(mAChR)に対する選択的拮抗薬であり、シナプス前M1受容体を遮断することが報告されているほか、インバースアゴニスト活性も報告されている。 肺高血圧症のウサギモデルにおいて、AChによる肺血管拡張に関連するムスカリン受容体の薬理学的特徴を調査した研究では、IC50は2.51x10-7Mと決定された。 さらなる研究では、近視の病態生理学におけるピレンゼピンの役割が研究された。 その他のM1受容体拮抗薬としては、Telenzepine(sc-204332)がある。


5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0) 参考文献

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  2. M₃ムスカリン受容体は肺高血圧症におけるアセチルコリン誘発性肺血管拡張を媒介する。  |  Orii, R., et al. 2010. Biosci Trends. 4: 260-6. PMID: 21068480
  3. 海馬ニューロンにおける自発的GABA作動性シナプス後電流の増強に関与するシナプス前性ムスカリン受容体サブタイプ。  |  González, JC., et al. 2011. Eur J Neurosci. 33: 69-81. PMID: 21091801
  4. トロポミオシン関連キナーゼB受容体とシナプス前性ムスカリン受容体との相互作用は, げっ歯類の成体運動神経終末における伝達物質放出を調節する。  |  Garcia, N., et al. 2010. J Neurosci. 30: 16514-22. PMID: 21147991

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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine], 1 g

sc-336962
1 g
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