Date published: 2025-9-16

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4′-trans-Hydroxy Cilostazol (CAS 87153-04-6)

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別名:
trans-3,4-Dihydro-6-[4-[1-(4-hydroxycyclohexyl)-1H-tetrazol-5-yl]butoxy]-2(1H)-quinolinone; OPC 13213
アプリケーション:
4'-trans-Hydroxy Cilostazol はシロスタゾールの代謝物です
CAS 番号:
87153-04-6
純度:
98%
分子量:
385.46
分子式:
C20H27N5O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

4'‐trans‐ヒドロキシシロスタゾール (4'‐HC) は合成非ステロイド性抗血小板化合物である。血小板凝集を抑制し、その結果、血栓性イベントのリスクを低下させる能力が評価されている。さらに,研究はその潜在的な抗炎症作用と癌リスクを軽減する能力を検討した。4'‐trans‐ヒドロキシシロスタゾールの作用機序は,血小板凝集の必須調節因子であるcAMPとcGMPの分解に関与する酵素ホスホジエステラーゼIII (PDEIII) の阻害を含む。4'-trans-ヒドロキシシロスタゾールはこの酵素を阻害することにより、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、血小板凝集を低下させる。さらに, 4'‐trans‐ヒドロキシシロスタゾールはin vitroで炎症性サイトカインの産生を抑制することにより抗炎症特性を示す。


4′-trans-Hydroxy Cilostazol (CAS 87153-04-6) 参考文献

  1. 高速液体クロマトグラフィーによるヒト肝ミクロソーム培養混合物中のシロスタゾールとその4つの代謝物の定量。  |  Tata, PN., et al. 1998. J Pharm Biomed Anal. 18: 441-51. PMID: 10096838
  2. 高速液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のシロスタゾールとその代謝物の同時定量。  |  Fu, CJ., et al. 1999. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 728: 251-62. PMID: 10406210
  3. LC/MS/MSを用いたヒト血漿中のシロスタゾールとその代謝物の定量分析法。  |  Bramer, SL., et al. 2001. J Pharm Biomed Anal. 26: 637-50. PMID: 11516916
  4. ヒト臍帯静脈内皮細胞におけるシロスタゾールによるリポ多糖誘導アポトーシスの抑制。  |  Kim, KY., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 300: 709-15. PMID: 11805237
  5. クロピドグレルとカルシウム拮抗薬による治療を受けた韓国人患者において, 治療中の高い血小板反応性をシロスタゾールが克服した。  |  Jeong, YH., et al. 2011. Circ J. 75: 2534-6. PMID: 21970840
  6. ホスホジエステラーゼ3阻害剤K-134はラット脳梗塞モデルにおいて血栓形成を抑制することにより脳障害を予防する。  |  Yoshida, H., et al. 2012. PLoS One. 7: e46432. PMID: 23110051
  7. アスピリンとプロベネシドは有機アニオントランスポーター3を介したシロスタゾールの腎への取り込みを阻害し, プロベネシドはラットにおけるシロスタゾールの代謝を誘導する。  |  Wang, C., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 996-1007. PMID: 24692216
  8. ラットにおける経口および静脈内投与後のカルベジロールの薬物動態に対するシロスタゾールの影響。  |  Lim, TH., et al. 2015. J Physiol Pharmacol. 66: 591-7. PMID: 26348083
  9. ラットおよびヒトにおけるシロスタゾールおよびその代謝物の有機アニオン輸送ポリペプチドおよび排出トランスポーターを介した肝吸収および胆汁中排泄。  |  Wang, C., et al. 2017. J Pharm Sci. 106: 2515-2523. PMID: 28535976
  10. 韓国人健康ボランティアを対象としたシロスタゾールおよびその活性代謝物(OPC-13015およびOPC-13213)の複数回経口投与後の薬物動態モデリング解析。  |  Cui, A., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 288-296. PMID: 31181990
  11. シロスタゾールからOPC-13015への変更により認知機能障害が軽減された。  |  Saito, S., et al. 2021. Alzheimers Dement (N Y). 7: e12182. PMID: 34095441
  12. 脳梗塞患者におけるシロスタゾール薬物動態が心血管副作用発現に及ぼす影響。  |  Yokoyama, T., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1767-1774. PMID: 34719653
  13. ホスホジエステラーゼ3阻害薬K-134による脳卒中後治療は, 脳卒中易発症性自然発症高血圧ラットモデルにおける脳卒中の転帰を改善する-抗血小板薬の比較評価。  |  Yoshida, H., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 148: 229-237. PMID: 35063138
  14. 新規抗血栓・血管拡張薬シロスタゾールのラット, イヌおよびヒトにおける代謝。  |  Akiyama, H., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 1133-40. PMID: 4074424

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

4′-trans-Hydroxy Cilostazol, 5 mg

sc-210206
5 mg
$393.00